奥贝胆酸(Obeticholic acid)是第一种选择性结合FXR的激动剂。奥贝胆酸直接和间接抑制肝脏中胆汁酸的产生并增加胆汁流量,从而减少肝脏暴露于毒性水平的胆汁酸。这些作用在临床上应能减少胆汁酸引起的实质性肝损伤,从而改善生化酶谱并减缓原发性胆汁性胆管炎(PBC)病的进展。

奥贝胆酸是一种口服药物,每日多剂量10mg给药后1.5小时迅速吸收并达到血浆浓度峰值。该药物不受服用食物的影响。奥贝胆酸及其缀合物的平均分布体积为618L,血浆蛋白结合率约为99%。目前,尚不清楚其他高度蛋白结合药物对奥贝胆酸药代动力学特征的影响。摄入后,奥贝胆酸通过结合被肝脏大量代谢为甘氨酸和牛磺酸。一旦结合物被分泌到胆汁中并被小肠吸收,它们就会进入肠肝循环,在此肠道微生物将代谢物解结合并形成奥贝胆酸,然后被重新吸收或排泄到粪便中。
奥贝胆酸的使用时间因个体差异和疾病状况而异。对于原发性胆汁性胆管炎患者,奥贝胆酸被推荐作为一线治疗药物。根据临床指南的建议,一般情况下,患者需要长期服用奥贝胆酸。治疗的目标是维持肝功能稳定、改善胆汁淤积和减缓疾病进展。具体的用药时间应根据医生的指导和患者的具体情况来确定。即使感觉良好,也要继续服用奥贝胆酸,不要在未与医生商量的情况下停止服用奥贝胆酸。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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