乌帕替尼(Upadacitinib)是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAKs是细胞内酶,其传递细胞膜上细胞因子或生长因子受体相互作用产生的信号,以影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。JAK酶通过其配对传递细胞因子信号(例如,JAK1/JAK2、JAK1/JAJ3、JAK1/TYK2、JAK2/JAK2和JAK2/TYK2)。在无细胞分离酶测定中,相对于JAK3和TYK2,乌帕替尼对JAK1和JAK2具有更大的抑制效力。在信号通路中,JAKs磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs),其调节细胞内活性,包括基因表达。乌帕替尼在JAKs点调节信号通路,阻止STATs的磷酸化和活化。
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