替西罗莫司（Temsirolimus）是mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶标）的抑制剂。替西罗莫司与细胞内蛋白（FKBP-12）结合，蛋白-药物复合物抑制控制细胞分裂的mTOR的活性。mTOR活性的抑制导致治疗的肿瘤细胞中G1生长停滞。当mTOR被抑制时，其磷酸化p70S6k和S6核糖体蛋白的能力被阻断，p70S6k和S6核糖体蛋白在PI3激酶/AKT途径中位于mTOR的下游。在使用肾细胞癌细胞系的体外研究中，替西罗莫司抑制mTOR的活性，并导致缺氧诱导因子HIF-1和HIF-2α以及血管内皮生长因子的水平降低。
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