【适应症】

本品是一种mTOR免疫抑制剂，适用于：

■13岁及以上接受肾移植的患者，预防术后器官排斥反应：

1）中低免疫风险的患者：与环孢素（CsA）和皮质类固醇联合使用；建议移植后2-4个月，环孢素（CsA）撤药

2）高免疫风险患者：与环孢素（CsA）和皮质类固醇联合使用，在移植后第一年内，持续用药；环孢素（CsA）撤药的安全性和有效性，尚未在高危患者中建立 

■治疗淋巴管平滑肌瘤病患者

【推荐剂量】

■中低免疫风险的肾移植患者：

1）与环孢素联合治疗：

第一天负荷剂量为6mg，口服，每日1次；维持剂量为2mg，口服，每日1次

2）环孢素（CsA）撤药后：

在移植后2-4个月，环孢素应逐渐停用持续4至8周，本品的剂量需要根据西罗莫司血浆浓度进行调整，因为，环孢素抑制西罗莫司的代谢与转运，当环孢素停用，会导致西罗莫司血浆浓度下降。

■高免疫风险的肾移植患者：

与环孢素联合治疗：

第一天负荷剂量最大为15mg，口服，每日1次；维持剂量为5mg；在移植后第一年内，持续用药

■淋巴管平滑肌瘤病患者：

起始剂量2mg，每日1次，口服；然后，调整剂量维持西罗莫司血浆浓度范围在5-15ng/mL；肝损伤患者剂量需要减少

【不良反应】

■接受肾移植预防器官排斥的患者：

最常见的不良反应（≥30%）：外周水肿，高甘油三酯血症、高血压、高胆固醇血症、肌酐增加，腹痛，腹泻，头痛，发烧，尿路感染，贫血、恶心、关节痛、疼痛和血小板减少症 

■淋巴管平滑肌瘤病患者：

最常见的不良反应（≥20%) ：口腔炎、腹泻、腹痛、恶心、鼻咽炎、痤疮、胸痛、外周水肿、上呼吸道感染、头痛、头晕、肌痛和高胆固醇血症

【使用方法】

■口服用药，每日1次

■可随餐或不随餐服用

■片剂不能压碎、咀嚼或掰开

■无法吞咽片剂的患者，应该选择本品的口服液剂型

■在移植后，应尽可能早地开始服用。推荐服用环孢素胶囊（口服液）4个小时后，服用本品。

■所有患者都需要监测本品血浆浓度，进行相应的剂量调整

【注意事项】

■超敏反应 

■ 血管性水肿 

■积液和伤口愈合障碍 

■高脂血症 

■ 肾功能下降 

■蛋白尿 

■ 潜伏病毒感染

■ 间质性肺病/非感染性肺炎

■不使用环孢素的从头使用

■ 钙调神经磷酸酶抑制剂引起的溶血性尿毒症风险增加综合征/血栓性血小板减少性紫癜/血栓性微血管病

■胚胎-胎儿毒性：可能对胎儿造成伤害。在本品治疗期间和最后一剂服用后12周内，建议育龄女性使用有效避孕措施

■男性不育：可能会出现无精子症或少精子症 

■免疫接种：避免接种活体病毒疫苗

【相互作用】

■避免与强效CYP3A4/P-gp诱导剂或强效CYP3A4/P-gp抑制剂，共同给药，因为这些药物会导致减少或增加西罗莫司的血浆浓度。

■当本品与大麻二酚合用时，应考虑进行本品血浆浓度监测，并减少本品剂量

■更多药物相互作用信息，请参阅本品完整药品说明书

参考链接：https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2022/021083s069s070,021110s087s088lbl.pdf