西罗莫司（sirolimus）的作用机制

时间：2023.07.28作者：医学编辑王奕 浏览次数：430

西罗莫司（sirolimus）是一种亲脂性大环内酯，像他克莫司一样，与FK结合蛋白(FKBP)家族成员结合。SRL/FKBP复合物结合蛋白激酶mTOR。与mTOR结合阻断信号转导途径的激活，导致细胞周期停滞在G1期。mTOR是细胞生长和增殖的主要调节因子。西罗莫司不与钙调神经磷酸酶相互作用，因此比钙调神经磷酸酶抑制剂的肾毒性小。

西罗莫司的免疫抑制特性主要是由于阻断了白细胞介素-2(IL-2)诱导的T细胞增殖。其对淋巴细胞、血管内皮细胞和肾小管细胞的抗增殖作用及其对纤维化的抑制作用导致了西罗莫司所观察到的毒性范围。西罗莫司有口服溶液或片剂，这两种制剂是生物等效的，它是脂溶性和水不溶性的。西罗莫司口服生物利用度较低，与片剂相比，西罗莫司溶液在2小时内达到最大血药浓度，而片剂则需要6小时。

西罗莫司原研药已经在国内上市并且进入乙类医保范围，规格1mg*10片每盒的价格在400人民币左右，国内的药物仅限于器官移植的抗排异反应的患者购买，不符合条件的患者可能无法购买此药。西罗莫司原研药也已经在海外上市，土耳其版本的规格1mg*100片每盒的价格在2000人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。国内上市的原研药与国外的原研药的药物成分基本一致，目前还没有其他国家生产的西罗莫司仿制药。

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