替西罗莫司（Temsirolimus）是西罗莫司（Sirolimus）的前药，两者都是雷帕霉素哺乳动物靶标的药理学活性抑制剂。哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，参与许多重要的细胞功能，包括细胞生长、增殖、血管生成和细胞存活。替西罗莫司及其主要代谢物西罗莫司与fk-506-结合蛋白（一种细胞内亲免素）形成复合物，这些复合物通过抑制mTOR发挥抗血管生成和抗肿瘤活性。
临床试验表明，与干扰素α治疗相比，静脉注射替西罗莫司可延长晚期肾细胞癌（RCC）患者的总生存期，因此替西罗莫司被批准用于晚期肾细胞癌的治疗。西罗莫司也称为雷帕霉素，是一种大环内酯化合物，用于涂覆冠状动脉支架，防止器官移植排斥，也可以治疗一种罕见的肺部疾病，称为淋巴管平滑肌瘤病，它在人体内具有免疫抑制功能，尤其适用于预防肾移植排斥反应。
替西罗莫司原研药还没有在国内上市，因此也无法纳入国内医保。在海外上市的替西罗莫司原研药有土耳其版、欧洲版，两者的药物成分基本一致，规格30mg/1.2mL每盒的价格可能在1万多人民币，规格25mg/mL每盒的价格可能在3千人民币左右（受汇率影响价格可能会发生波动）。目前还没有替西罗莫司仿制药生产上市，更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明： 本文仅作医药知识科普，不构成诊疗建议。用药请遵医嘱，具体以医生处方及最新版药品说明书为准。
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