尼罗替尼(Nilotinib)是一种转导抑制剂,针对BCR-ABL、c-kit和PDGF,用于各种白血病的潜在治疗,包括慢性髓细胞白血病(CML)。慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比,尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点,克服了突变引起的耐药性。在体外,尼罗替尼抑制BCR-ABL介导的鼠白血病细胞系和来自Ph+CML患者的人细胞系的增殖。在测定条件下,在33个测试突变中的32个中,尼罗替尼能够克服由BCR-ABL激酶突变导致的伊马替尼耐药性。
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