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阿西米尼的作用机制是什么?它是如何靶向BCR-ABL突变的?

问题解答:

阿西米尼(Asciminib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制主要是通过特异性靶向ABL肉豆蔻酰口袋(也称为STAMP),并通过变构结合强效抑制BCR-ABL1激酶的活性。这种药物的设计具有高度特异性,不同于传统的TKI,它不与BCR-ABL激酶的ATP结合位点竞争,而是通过独特的变构抑制方式来发挥作用。这种方式使得阿西米尼能够规避通常与ATP竞争性抑制剂相关的抵抗机制。临床前和临床研究均显示,阿西米尼对BCR-ABL1具有强烈的抑制作用,甚至在存在对传统TKI耐药的突变体时仍然有效。

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2024-11-26 15:44:43 93

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