Aphexda（motixafortide）的说明书

一、全部名称：Aphexda、motixafortide

二、适应症：

Aphexda（motixafortide）适用于与filgrastim（非格司亭、G-CSF）联合使用，以动员造血干细胞进入外周血，用于多发性骨髓瘤患者的采集和随后的自体移植。

三、用法用量：

1、用药前：

在每次服用Aphexda之前，所有患者都应预先用药，以降低过敏和注射部位反应的风险：如注射Aphexda前约30-60分钟，服用苯海拉明(diphenhydramine，静脉注射12.5mg或口服25 -50mg，或另一种H1抗组胺药)、H2阻滞剂(如法莫替丁famotidine)和白三烯抑制剂(如孟鲁司特montelukast)。建议在用药前方案中加入镇痛药物(如对乙酰氨基酚acetaminophen)。在第一剂Aphexda之前以及每次单采之前的每一天，每天一次皮下注射10mcg/kg的非格司亭，持续4天。

2、推荐剂量：

Aphexda的推荐剂量为1.25mg/kg，在首次单采开始前10-14小时通过缓慢(约2分钟)皮下注射给药，剂量是基于实际体重。如有必要，可在第三次单采前10-14小时服用第二剂Aphexda。

四、不良反应：

在临床试验中，接受Aphexda联合非格司亭治疗的患者中有5.4%出现严重不良反应，严重不良反应包括呕吐、注射部位反应、过敏反应、注射部位蜂窝组织炎、低钾血症和缺氧。仅<10%的患者出现Aphexda组的临床相关不良反应，包括全身剥脱性皮炎、耳肿胀、发热、寒战、头晕、震颤和高血压。

五、储存：

Aphexda会储存在2°C至8°C(36°F至46°F)的原纸箱中，以避免光照。如果在冷藏2°C至8°C(36°F至46°F)或避光室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存24小时后，需丢弃制备好的复溶溶液。

六、禁忌：

Aphexda禁用于对莫西沙星（motixafortide）有严重过敏反应史的患者。

七、作用机制：

Aphexda是C-X-C基序趋化因子受体4（CXCR4）的抑制剂，并阻断其同源配体基质衍生因子-1α（SDF-1α）/C-X-C基序趋化因子配体12(CXCL12)的结合。SDF-1α和CXCR4在人类造血干细胞向骨髓室的运输和归巢中发挥作用，一旦进入骨髓，干细胞CXCR4可以直接通过SDF-1α或通过诱导其他粘附分子，帮助这些细胞锚定到骨髓基质。

在小鼠、大鼠、狗和人类中，用Aphexda治疗导致白细胞增多，以及进入外周循环的循环造血干细胞和祖细胞升高。在啮齿类动物移植模型中，由Aphexda动员的干细胞能够植入并具有长期的再繁殖能力。