阿达格拉西布(Adagrasib)由Mirati Therapeutics开发,是一种口服有效、不可逆的KRAS G12C突变亚型小分子抑制剂。2022年12月,阿达格拉西布在美国首次获得批准,用于治疗既往接受过≥ 1次全身治疗的KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(由美国食品药品监督管理局[FDA]批准的试验确定)成人患者。

阿达格拉西布是KRAS G12C的不可逆抑制剂,它与KRAS G12C中的突变半胱氨酸共价结合,并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态,从而阻止下游信号传导而不影响野生型KRAS蛋白。阿达格拉西布抑制含有KRAS G12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存能力,并在KRAS G12C突变的肿瘤异种移植模型中导致肿瘤消退,脱靶活性最小。该药物正在美国进行结直肠癌(CRC)的开发,在实体瘤(包括CRC)中的临床研究正在多个国家进行。
由于阿达格拉西布原研药还没有在国内上市,患者只能通过海外渠道购买阿达格拉西布,而美国原研版的规格200mg*180片每盒的价格在十几万人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),价格非常昂贵。目前在海外还没有其他国家生产的阿达格拉西布仿制药。更多药物资讯及具体价格咨询药得医学顾问。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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