博舒替尼是第四代靶向药吗？

时间：2024.02.07作者：医学编辑王奕 浏览次数：432

博舒替尼（Bosutinib）不是第四代靶向药。博舒替尼是一种靶向Bcr-Abl蛋白的新型第二代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。2012年9月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准博舒替尼用于治疗对既往治疗有耐药性或不耐受的成人慢性粒细胞白血病，包括慢性期（CP）、加速期（AP）或急变期（BP）费城染色体阳性（Ph+）CML。

博舒替尼以前称为SKI-606，是一种口服活性的Src和Abl酪氨酸激酶双重抑制剂，这两种激酶都被认为与恶性肿瘤的发展有关。Src是一种蛋白激酶，调节细胞内信号转导途径，参与细胞生长、分化和迁移的控制。研究表明Bcr-Abl结构域通过磷酸化和直接结合相互作用并激活Lyn和Hck Src激酶。这种双重抑制可能有助于克服慢性粒细胞白血病晚期经常出现的某些类型的耐药性。由于Src和Abl结合结构域之间的序列同源性和结构相似性，靶向Src无活性构象的ATP抑制剂也是有效的Abl抑制剂。

博舒替尼原研药没有在国内上市，因此也无法纳入医保。目前在海外出售的原研药有土耳其版、欧洲版，土耳其版规格500mg*28每盒的价格可能在2千多人民币，欧洲版价格可能在3万多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动）。海外也有其他国家生产的博舒替尼仿制药，其药物成分与原研药的药物成分基本一致，规格500mg*30每盒的价格可能在2千多人民币（受汇率影响价格可能会发生波动），价格比较便宜。

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