普拉替尼是第几代靶向药？

时间：2024.02.05作者：医学编辑小雨 浏览次数：571

普拉替尼（pralsetinib）是第三代靶向药，普拉替尼是一种高效的口服中枢神经系统渗透选择性RET抑制剂，普拉替尼用于成人转移性RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗，需要全身治疗的12岁或以上成人和儿童患者中晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌的治疗，治疗需要全身治疗且对放射性碘(碘-131)难治的12岁或以上成人和儿科患者的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌。

普拉替尼主要由CYP3A4代谢，其次是CYP同工酶2D6和1A2。在体外，药物是P-gp和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)的底物和抑制剂。此外，抑制有机阴离子转运肽(OATP) 1B1、OATP1B3、有机阴离子转运蛋白(OAT) 1、多药和毒素挤出(MATE) 1、MATE2-K和胆汁盐外排泵(BSEP)。不抑制有机阳离子转运蛋白(OCT) 1、OCT2和OAT1A3。在体外，CYP3A4/5的时间依赖性抑制剂和CYP同功酶2C8、2C9和3A4/5的抑制剂；CYP同功酶2C8、2C9和3A4/5的诱导物。不抑制CYP同工酶1A2、2B6、2C19或2D6。

普拉替尼最常见的不良反应(≥25%)是疲劳、便秘、肌肉骨骼疼痛和高血压。最常见的3级或4级实验室异常(≥2%)为淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、磷酸盐减少、血红蛋白减少、钠减少、钙减少(校正)、ALT/AST浓度增加、血小板减少、碱性磷酸酶增加。这个药也有海外版本，老挝卢修斯制药零售价格100mg120粒4千多元。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。