阿卡替尼/阿可替尼(Acalabrutinib)是一种激酶抑制剂，适用于既往接受过≥1次治疗的套细胞淋巴瘤（MCL）患者，也适用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。
阿卡替尼属于激酶抑制剂类药物，阿卡替尼通过阻断异常蛋白质的作用来阻止癌细胞繁殖，这有助于阻止癌细胞的扩散。阿卡替尼是一种BTK的小分子抑制剂。阿卡替尼及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶活性。BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化和粘附所必需的途径激活。在非临床研究中，阿卡替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的激活，并抑制小鼠异种移植模型中的恶性B细胞增殖和肿瘤生长。
阿卡替尼主要通过CYP3A酶代谢，其次通过谷胱甘肽结合和酰胺水解代谢，具体取决于在试管内研究。ACP-5862被确定为血浆中的主要活性代谢物，其几何平均暴露量（AUC）约为阿卡替尼暴露量的2至3倍。就BTK抑制作用而言，ACP-5862比阿卡替尼弱约50%。如果想获取更多优质信息可以联系药得，药得会尽全力为您了解到更多海外优质药物。
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