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托伐普坦片(Tolvaptan)是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂,对V2受体的亲和力是天然精氨酸血管加压素(AVP)的1.8倍。托伐普坦对V2受体的亲和力是V1a受体的29倍。当口服托伐普坦时,15至60mg剂量的托伐普坦可以拮抗血管加压素的作用,并导致尿水排泄增加,使游离水清除率增加(脱水作用),尿渗透压降低会导致血清钠浓度增加。尿钠和钾的排泄以及血浆钾浓度没有显著变化。
托伐普坦片禁止用于FDA批准的REMS以外的常染色体显性多囊肾病(ADPKD)患者、不能感觉或回应口渴的患者、低血容量低钠血症(未校正的异常血钠浓度)的患者、服用强效CYP3A抑制剂的患者、未矫正的尿流出道梗阻(无尿症)的患者。对托伐普坦或产品的任何成分过敏(如过敏反应、皮疹)的患者禁用托伐普坦片。
托伐普坦片已经在国内上市,并且进入乙类医保范围,医保支付的价格较为便宜,但不同地区的报销比例不同,报销后的价格会存在差异,国内的药房或医院等地会出售此药,托伐普坦片原研药也在海外上市。也有其他国家生产的托伐普坦片仿制药,印度药厂生产规格15mg*4片每盒的价格在800人民币左右(受汇率影响价格可能会发生波动),国外的仿制药与国内、外的原研药的药物成分基本一致。
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