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阿培利司(Alpelisib)-Piqray是一种具有强大抗肿瘤活性的磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂。它通过选择性抑制I类PI3K p110α2发挥作用,PI3K是一种脂质激酶,在各种生物过程中发挥作用,包括增殖、存活、分化和代谢。阿培利司旨在靶向这种酶,这种酶在人类癌症中的突变率接近30%,导致过度激活。
阿培利司是一种激酶抑制剂,化学名称为(2S)-N1-[4-甲基-5-[2-(2,2,2-三氟-1,1-二甲基乙基)-4-吡啶基]-2-噻唑基]-1,2-吡咯烷二甲酰胺。阿培利司是一种白色到几乎白色的粉末,薄膜包衣片提供用于口服给药,具有三种强度,分别含有50mg、150mg和200mg的Alpelisib,片剂还含有羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、甘露醇、微晶纤维素和乙醇酸淀粉钠。
阿培利司原研药没有在国内上市,因此也无法纳入医保行列。在海外出售的阿培利司原研药有欧洲版、印度版,其药物成分基本一致,欧洲版规格150mg*56片每盒的价格可能在4万多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动),而印度版规格150mg*28片每盒的价格可能在5千多人民币(受汇率影响价格可能会发生波动)。目前还没有阿培利司仿制药生产上市。
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