洛拉替尼/劳拉替尼（博瑞纳）和布格替尼同为 ALK 抑制剂，有什么区别

文章摘要：洛拉替尼/劳拉替尼（Lorlatinib）和布格替尼都是治疗ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药，但药物代际、耐药突变覆盖范围、中枢神经系统活性及不良反应存在区别。

1. 药物代际和作用机制不同

- 洛拉替尼：第三代ALK抑制剂，能够抑制ALK及ROS1激酶，对部分第一代、第二代ALK抑制剂治疗后出现的耐药突变仍具有活性。

- 布格替尼：第二代ALK抑制剂，主要抑制ALK及部分相关激酶，对ALK阳性肿瘤具有较强的抗肿瘤活性。

2. 对脑转移的控制能力不同

两种药物均具有穿透血脑屏障的能力，可用于ALK阳性非小细胞肺癌相关的脑转移治疗。洛拉替尼的突出特点是中枢神经系统活性较强。CROWN研究显示，在基线存在可测量脑转移的患者中，洛拉替尼颅内客观缓解率达到82%。布格替尼在ALTA-1L研究中也显示出较好的颅内抗肿瘤活性。

3. 对ALK耐药突变的覆盖不同

洛拉替尼对G1202R等部分ALK耐药突变具有抑制活性，还能覆盖部分复杂ALK复合突变。布格替尼也具有一定的耐药突变抑制能力，但两者的突变覆盖谱并不完全相同。

4. 不良反应特点不同

- 洛拉替尼：需要关注血脂升高、体重增加、水肿、认知功能变化及情绪异常等。

- 布格替尼：需要关注早期肺部不良反应、间质性肺病、高血压、肌酸磷酸激酶升高及肝酶异常等。

5. 哪一种药物效果更好？

2024年发表的一项间接比较研究提示，洛拉替尼相较布格替尼可能具有更好的无进展生存期及中枢神经系统疾病控制效果。不过，两者缺乏直接头对头随机对照研究，不能简单认为洛拉替尼适合所有ALK阳性肺癌患者。

参考资料：PubMed：洛拉替尼与布格替尼疗效比较研究https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/39232917/

作者：王奕|药得医学编辑团队

医学审核：马志娟|药得医学审核团队

更新日期：2026年11月4日