阿伐替尼/泰吉华的药品说明书详细介绍

一、阿伐替尼的适应症有哪些？

阿伐替尼（avapritinib）目前主要适用于以下两类疾病：

1、胃肠道间质瘤（GIST）

适用于治疗经基因检测确认存在PDGFRA外显子18突变（包括PDGFRA D842V突变）的不可切除或转移性胃肠道间质瘤成年患者。治疗前通常需要完成PDGFRA基因检测，以确认患者是否符合用药条件。

2、晚期系统性肥大细胞增多症（AdvSM）

还可用于成人晚期系统性肥大细胞增多症患者，包括：

侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）；

合并相关血液系统肿瘤的系统性肥大细胞增多症（SM-AHN）；

肥大细胞白血病（MCL）。

对于血小板计数低于50×10⁹/L的晚期系统性肥大细胞增多症患者，通常不建议使用阿伐替尼治疗，以降低出血等相关风险。

二、阿伐替尼推荐剂量及服用方法

阿伐替尼为每日一次口服给药，固定时间服用。对于胃肠道间质瘤患者，推荐剂量为300mg，每日一次；而晚期系统性肥大细胞增多症患者推荐剂量为200mg，每日一次。

治疗过程中，如果出现药物相关不良反应，医生可能根据患者耐受情况进行暂停治疗、减量或调整治疗方案。患者应按照规定剂量连续服药，不建议自行更改剂量或停药，以保证治疗连续性。

三、阿伐替尼常见不良反应有哪些？

阿伐替尼较常见的不良反应主要包括：水肿、恶心、疲劳或乏力、认知功能改变、呕吐、食欲下降、腹泻、头发颜色改变、流泪增多、腹痛、便秘、皮疹以及头晕等。

四、阿伐替尼的药理作用及作用机制

阿伐替尼属于高选择性酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向PDGFRA及KIT受体，并对多种突变形式具有较强抑制活性，包括PDGFRA D842V以及KIT外显子11、17等突变。正常情况下，PDGFRA和KIT参与细胞生长、分化及组织修复。当这些基因发生激活突变后，可持续激活下游信号通路，促进肿瘤细胞不断增殖和存活。阿伐替尼能够阻断受体自磷酸化过程，抑制异常信号传导，从而降低肿瘤细胞活性，实现精准抗肿瘤作用。

除PDGFRA和KIT外，阿伐替尼对PDGFRB、CSF1R及部分野生型KIT受体也具有一定抑制能力。在动物实验中，对于携带KIT耐药突变及PDGFRA D842V突变的胃肠道间质瘤模型，阿伐替尼均表现出良好的抗肿瘤活性，也因此成为针对耐药突变的重要治疗选择之一。

五、阿伐替尼储存条件

阿伐替尼应储存在**20℃～25℃的室温环境中，允许短时间处于15℃～30℃**范围内保存。药品应保持原包装密封，避免高温、潮湿及阳光直射，并放置于儿童无法接触的位置，以保证药物稳定性和有效性。

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参考资料：https://www.blueprintmedicines.com/wp-content/uploads/uspi/AYVAKIT.pdf