Veppanu（vepdegestrant）的说明书中文简介

一、基本信息

名称：Veppanu、vepdegestrant

生产厂家：Arvinas公司

FDA批准：2026年5月1日首次批准

二、适应症：

Veppanu（vepdegestrant）用于治疗雌激素受体（ER）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性、ESR1突变的晚期癌症或已扩散到身体其他部位（转移性）的乳腺癌癌症，其疾病在至少一种基于内分泌的治疗后进展。

Veppanu是第一种获得批准的PROTAC（PROteolysis TArgeting Chimera）疗法，其作用是降解雌激素受体，阻止癌症细胞生长。

三、用法用量：

1、推荐的Veppanu标准剂量为200mg，每日一次口服，并建议随餐服用。与食物同服有助于药物吸收稳定，也可以在一定程度上减轻胃肠道刺激。患者通常可以选择每天固定时间服药。

2、在服用Veppanu时，需要整片吞服药物，不建议咀嚼、压碎、掰开或溶解片剂。另外，如果发现药片已经破损、裂开或外观异常，也不建议继续使用。

3、对于部分患者来说，漏服问题较为常见。如果忘记当天服用Veppanu，或者服药后发生呕吐，不建议在当天额外补服一剂。不要在同一天或下一次服药时一次性服用双倍剂量，以免增加毒性反应风险。

4、Veppanu需要持续治疗，直到疾病出现进一步进展，或者患者发生无法耐受的不良反应时，医生才会考虑调整方案或停药。

四、不良反应：

Veppanu的临床研究中，常见的(≥10%)不良反应包括肌肉骨骼疼痛、疲劳、恶心、食欲下降和便秘；常见的实验室异常包括白细胞减少、AST增加、血红蛋白减少、中性粒细胞减少、ALT增加、碱性磷酸酶增加、血钾减少、胆红素增加、心电图QT延长、血小板减少；与其相关的警告和注意事项包括QTc间期延长和胚胎-胎儿毒性。

五、供应和储存：

将Veppanu储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。Veppanu装在带有儿童安全盖的瓶子里。把它放在原来的容器里。将Veppanu和所有药物放在儿童接触不到的地方。

六、作用机制：

vepdegestrant是一种靶向蛋白质降解剂，旨在消除雌激素受体（ER），这是乳腺癌生长的关键驱动因素。它通过同时结合两种蛋白质而起作用：雌激素受体和一种称为cereblon（CRBN）的细胞内酶。这种双重结合触发了一个细胞“标记”过程，标记ER进行破坏。细胞的天然废物处理系统，蛋白酶体，然后降解标记的受体，显著降低乳腺癌细胞内的ER水平。

Vepdegestrant对正常（野生型）和突变型雌激素受体均有效，包括ESR1突变，这通常与对现有激素疗法的耐药性有关。在临床前研究中，它成功地阻止了实验室模型中ER驱动的癌细胞增殖，并在野生型和突变型ESR1乳腺癌的动物模型中证明了有意义的抗肿瘤活性。

Veppanu 属于被称为异双功能蛋白质降解剂的药物类别，是该类别中第一个被开发的药物，这是Arvinas自2013年以来率先开发的技术。

参考资料：https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-veppanu-vepdegestrant-esr1m-er-her2-advanced-breast-cancer-6776.html