Veppanu(vepdegestrant)是一种新型口服靶向药,主要用于治疗雌激素受体(ER)阳性、人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性,并且存在ESR1基因突变的晚期或转移性乳腺癌。该药属于近年来肿瘤领域备受关注的“蛋白降解剂”类型,为内分泌耐药乳腺癌患者提供了新的治疗方向。

目前,Veppanu适用于已经接受过至少一种内分泌治疗后仍出现疾病进展的成年患者,并且需要通过FDA批准的检测方法确认存在ESR1突变。ESR1突变被认为是部分乳腺癌患者对传统内分泌治疗逐渐失效的重要原因,因此针对该突变进行精准治疗,成为乳腺癌研究中的热点。
Veppanu的核心成分vepdegestrant是一种PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)药物。与传统抑制雌激素受体活性的药物不同,它能够直接“降解”雌激素受体蛋白。该药可同时结合ER受体和E3连接酶CRBN,通过激活细胞内的蛋白降解系统,使癌细胞中的ER蛋白被持续清除,从而减少肿瘤细胞生长信号。这种“降解而非单纯阻断”的机制,也是PROTAC类药物受到国际关注的重要原因。
Veppanu采用口服片剂形式,每日一次,通常建议随餐服用,相较于部分需要肌肉注射的内分泌药物,在使用便利性方面也具有一定优势。安全性方面,Veppanu治疗期间常见副作用包括疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛、食欲下降和便秘等。因此治疗期间通常需要定期监测血常规、肝功能及心电图。
随着精准医疗的发展,像Veppanu这样的新一代ER降解剂,正在改变ER阳性乳腺癌后线治疗格局,尤其对ESR1突变患者而言,未来有望成为重要的靶向治疗选择之一。
关键词标签:Veppanu、vepdegestrant、ESR1突变、ER阳性乳腺癌、HER2阴性乳腺癌、PROTAC药物、乳腺癌靶向治疗、内分泌耐药乳腺癌、ER降解剂、晚期乳腺癌治疗
参考资料:https://www.drugs.com/history/veppanu.html
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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