恩扎卢胺（安可坦）属于哪一类药物及药理作用和适应症介绍

恩扎卢胺（Enzalutamide，商品名Xtandi/安可坦）是由安斯泰来制药研发的雄激素受体抑制剂，2012年首次获FDA批准。该药物在前列腺癌治疗领域具有重要地位，是去势抵抗性前列腺癌的标准治疗药物之一。

一、药物分类

恩扎卢胺属于非甾体类雄激素受体抑制剂（AR抑制剂），是第二代抗雄激素药物。与第一代药物如比卡鲁胺相比，恩扎卢胺与雄激素受体的结合力更强，抑制效果更显著，作用机制更加多样化。

二、药理作用

恩扎卢胺通过多重机制发挥抗前列腺癌作用：第一，竞争性阻断雄激素与AR结合；第二，抑制AR核转位；第三，阻止AR与DNA结合；第四，抑制AR介导的基因转录。这种全方位阻断策略可有效抑制依赖雄激素的前列腺癌细胞生长。

三、主要适应症

恩扎卢胺获批用于以下适应症：转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）、非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）、转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）。在不同疾病阶段，恩扎卢胺均可发挥重要的治疗作用。

四、临床应用价值

临床研究显示，恩扎卢胺可显著延长mCRPC患者的无进展生存期和总生存期。对于nmCRPC患者，恩扎卢胺可延迟转移发生时间。作为mHSPC的一线治疗选择，恩扎卢胺联合雄激素剥夺治疗可改善患者预后。

五、用法用量

恩扎卢胺为口服胶囊，推荐剂量为每次160毫克（4粒40mg），每日一次。可空腹或随餐服用，应整粒吞服，不应咀嚼、溶解或打开。漏服后想起时应尽快补服，若接近下次服药时间则跳过该剂量。

六、不良反应

常见不良反应包括疲乏、潮热、头痛、头晕、血压升高等。约1%患者可能出现癫痫发作，有癫痫病史者需谨慎。跌倒风险增加，需注意防跌倒措施。血小板减少和出血风险也有报道。

关键词标签：恩扎卢胺、Enzalutamide、前列腺癌、雄激素受体抑制剂、抗癌药物

参考资料链接：https://go.drugbank.com/drugs/DB08829