阿昔替尼/英立达靶向药完整说明书最新版详解

一、阿昔替尼的药物基本信息

通用名称：阿昔替尼（Axitinib）

商品名称：英立达、Inlyta

其他译名：阿西替尼

阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib）最早由制药公司研发，是一种针对肿瘤血管生成通路的靶向药物。它主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）发挥抗肿瘤作用，因此常被归类为抗血管生成靶向治疗药物。

二、阿昔替尼的主要适应症

阿昔替尼目前主要用于治疗晚期或转移性肾细胞癌（RCC），根据治疗阶段不同，其应用方式也有所区别。

1、一线治疗晚期肾细胞癌：在现代肾癌治疗策略中，阿昔替尼常与免疫检查点抑制剂联合使用，例如：1）可联合 Avelumab（阿维鲁单抗）用于晚期肾癌患者的一线治疗方案；2）也可以联合 Pembrolizumab（帕博利珠单抗）作为晚期肾细胞癌的一线免疫联合治疗。这种“靶向+免疫”的联合方案在海外临床实践中应用越来越广泛，被认为能够增强抗肿瘤治疗效果。

2、二线治疗晚期肾癌：当患者接受过既往系统性治疗后疾病仍出现进展时，阿昔替尼也可作为单药治疗使用，用于复发或难治性晚期肾细胞癌。

三、阿昔替尼的推荐用法用量

正确的剂量管理对于维持疗效和减少副作用非常重要。

1、联合阿维鲁单抗治疗：阿昔替尼起始剂量通常为每日两次，每次5mg口服。两次服药间隔约12小时。阿维鲁单抗通常以静脉输注方式使用，每两周一次。若患者耐受良好，医生可能在数周后考虑适当增加阿昔替尼剂量。

2、联合帕博利珠单抗治疗：阿昔替尼同样采用每日两次5mg的起始剂量。帕博利珠单抗一般每3周或6周静脉输注一次。在联合治疗过程中，医生会根据耐受性决定是否进行剂量调整。

3、二线单药治疗：若阿昔替尼作为单药使用，推荐剂量仍为每日两次5mg。药物可随餐或空腹服用，对吸收影响较小。

4、用药注意事项：整片吞服，并配一杯水。如果出现呕吐或漏服，不建议补服。按照原计划时间服用下一剂即可。

四、阿昔替尼常见不良反应

与多数抗血管生成靶向药类似，阿昔替尼在治疗过程中可能出现一些副作用。常见不良反应包括：腹泻、高血压、疲劳或乏力、恶心与呕吐、食欲下降、体重减轻、声音嘶哑或发音困难、手足综合征（手掌、足底刺痛或红斑）、蛋白尿、甲状腺功能减退。

在上市后的药物安全监测中，还报告过少见的血管相关事件，例如动脉瘤或血管夹层等。因此治疗期间通常需要定期监测血压及身体状况。

五、阿昔替尼的储存条件与规格

阿昔替尼片剂目前常见规格包括：1mg片剂、5mg片剂，药物应储存在20℃至25℃的环境中，避免潮湿和高温。短时间在15℃至30℃之间保存一般不会影响药物稳定性。

六、阿昔替尼的作用机制

阿昔替尼属于高度选择性的VEGFR抑制剂，其主要作用靶点包括：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3，这些受体在肿瘤血管生成过程中发挥关键作用。阿昔替尼通过抑制这些信号通路，可以减少肿瘤组织的血管形成，从而限制肿瘤细胞获取氧气和营养。在实验模型研究中，该药还被观察到可以抑制VEGF介导的内皮细胞增殖，进而减缓肿瘤生长速度。

关键词标签：阿昔替尼说明书、英立达Axitinib、肾细胞癌靶向药、VEGFR抑制剂、晚期肾癌治疗、Axitinib用法用量

参考资料：https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/inlyta