阿昔替尼/阿西替尼的说明书指南

一、通用名称：阿昔替尼、Axitinib

商品名称：Inlyta、英立达

其他名称：阿西替尼

二、适应症：

阿昔替尼/阿西替尼（Axitinib）适用于治疗以下病症：

1、一线晚期肾细胞癌（RCC）：可联合avelumab（阿维鲁单抗）适用于晚期肾细胞癌患者的一线治疗；或联合pembrolizumab（帕博利珠单抗）适用于晚期肾癌患者的一线治疗。

2、二线晚期肾细胞癌：作为一种单一药物适用于一种既往全身治疗失败后的晚期肾癌治疗。

三、用法用量：

1、推荐剂量：

（1）联合avelumab（阿维鲁单抗）的一线治疗：阿昔替尼的推荐起始剂量为每日两次口服5mg，间隔12小时，可与avelumab 800mg联合使用，每2周60分钟静脉输注一次，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。联合使用时，可考虑将阿昔替尼的剂量增加至初始剂量5mg以上，间隔两周或更长时间。

（2）联合pembrolizumab（帕博利珠单抗）的一线治疗：阿昔替尼的推荐起始剂量为每日两次口服5mg，间隔12小时，可与pembrolizumab（每3周200mg或每6周400mg）联合使用，在30分钟内静脉输注，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。联合使用时，可考虑将阿昔替尼的剂量增加至初始剂量5mg以上，间隔时间为6周或更长。

（3）二线治疗：当阿昔替尼作为单一药物使用时，推荐的起始口服剂量为每日两次5mg，无论有无食物，间隔约12小时服用。

2、用药管理：建议患者用一满杯水整粒吞服。如果患者呕吐或漏服一剂，则不应再服用一剂。患者在通常时间服用下一个处方剂量。

3、剂量调整：根据个体安全性和耐受性增加或减少剂量。在治疗过程中，至少连续两周耐受阿昔替尼且无2级以上不良反应（根据不良事件的常见毒性标准[CTCAE]）、血压正常且未接受抗高血压药物治疗的患者可增加剂量。

四、不良反应：

在阿昔替尼的临床研究中，最常见的副作用是腹泻、高血压、疲劳、发音困难（言语障碍）、恶心、呕吐、食欲下降、体重减轻、手掌-足底感觉异常综合征（手掌和脚底出现皮疹和麻木）、出血、甲状腺功能减退（甲状腺功能低下）、尿蛋白、咳嗽和便秘等。阿昔替尼经上市后，还出现了动脉（包括主动脉）、动脉瘤、夹层和破裂等血管疾病的不良事件。

五、供应和储存：

阿昔替尼片剂供应为1mg、5mg的规格，可储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差为15°C至30°C（59°F至86°F）。

六、作用机制：

已证明阿昔替尼在治疗血浆浓度下抑制受体酪氨酸激酶，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2和VEGFR-3。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关。在体外和小鼠模型中，阿昔替尼抑制VEGF介导的内皮细胞增殖和存活。在肿瘤异种移植小鼠模型中，阿昔替尼显示抑制肿瘤生长和VEGFR-2的磷酸化。

参考资料：https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/drugInfo.cfm?setid=84137882-e000-47da-bd5b-fa76ab3c76f9##

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