艾拉司群（Elacestrant）的作用机理图解

时间：2025.07.30作者：医学编辑王奕 浏览次数：322

艾拉司群（Elacestrant）作为一种口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），其作用机理在 ER 阳性、HER2 阴性乳腺癌治疗中具有突破性意义。癌细胞表面表达雌激素受体 ER 时，雌激素与其结合会激活下游信号，促进细胞分裂和增殖，使癌症持续增长。尤其在 ESR1 基因发生突变的肿瘤中，即便常规内分泌治疗阻断雌激素生成，突变的受体仍可持续激活，从而产生耐药。

但艾拉司群的优势在于，它不仅能与 ER 受体结合，还能诱导受体构象变化并引导其通过细胞内蛋白酶体途径降解，从数量维度上减少 ER 受体。这一“降解”机制远超传统雌激素拮抗剂如他莫昔芬或芳香化酶抑制剂仅阻断受体结合的方式，因此在 ER+ 而 ESR1 突变阳性的癌细胞中尤其有效。

具体而言，艾拉司群在进入血液后，以高亲和力结合 ERα，诱导受体三级结构变化，使其标记为降解靶点并被 ubiquitin‑proteasome 系统清除，从而减少存活的受体数量。这使得即便体内仍有雌激素分泌，也因缺少受体无法继续激活增殖信号。该机制在多轮内分泌治疗失败后依然可发挥作用，尤其针对 ESR1 突变型受体具备高效降解活性。

对 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗失败的 ER+ HER2−晚期乳腺癌患者而言，艾拉司群是针对性优化的治疗策略。其口服给药方式也使该药更具患者依从性，适合长期疗程管理模式。总体而言，艾拉司群通过阻断并破坏 ER 受体，以源头切断雌激素对癌细胞的刺激，为耐药内分泌治疗提供了精细有效的新方向。

参考资料：https://www.drugs.com/mtm/elacestrant.html

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