恩曲替尼（Entrectinib）说明书中详尽的药理及用法用量

恩曲替尼（Entrectinib）是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，主要靶向TRK（NTRK1/2/3）、ROS1和ALK三种融合蛋白。其作用机制是通过抑制这些融合基因激活的酪氨酸激酶活性，从而阻断肿瘤细胞的增殖和生存信号。特别是在NTRK融合阳性实体瘤和ROS1融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中，恩曲替尼显示出广谱、高效的抗肿瘤活性，并具有较强的中枢神经系统穿透力，对脑转移病灶也有显著疗效。

根据说明书和临床试验结果，恩曲替尼被批准用于两类患者：一是具有NTRK融合基因的局部晚期或转移性实体瘤患者，且无有效替代治疗方案；二是ROS1融合阳性的转移性非小细胞肺癌患者。值得一提的是，恩曲替尼作为“组织无关”靶向治疗药物，对于多种肿瘤类型（如肺癌、软组织肉瘤、甲状腺癌等）中的NTRK融合阳性患者均适用，因此为罕见突变人群提供了精准治疗新途径。

成人患者推荐口服剂量为每日一次，每次600mg，空腹或随餐服用均可，不建议咀嚼或压碎药片。儿童和青少年（12岁以上）的推荐剂量则基于体表面积（BSA）计算，通常为每天一次，剂量范围为300mg～600mg，具体由医生评估后决定。如患者出现严重不良反应，可按说明书建议进行剂量调整，分别为400mg、200mg等阶梯减量。服药过程中应避免同时使用CYP3A4强抑制剂或诱导剂，以免影响药效或增加毒性。

恩曲替尼在体内吸收良好，血浆中达峰时间约为4～6小时，主要经CYP3A4代谢，消除半衰期约为20小时，稳态血药浓度通常在连续服药1周左右达到。由于其广泛分布和良好的脑组织穿透性，特别适用于伴随脑转移的患者。说明书中建议治疗前进行NTRK或ROS1基因检测以确认适应症，同时定期监测肝功能、电解质及心电图，警惕QT间期延长、贫血、肝酶升高等副作用，并在必要时进行剂量调整或暂停治疗。

参考资料：https://www.drugs.com

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