【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，用于治疗：
• 转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤为ROS1阳性。
•  患有实体瘤的成人和1个月以上儿童患者：
-具有神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合，且无已知获得性耐药突变，
-转移性或手术切除可能导致严重的发病率，并且
-在治疗后有进展或没有令人满意的替代治疗。

【推荐剂量】

• 根据是否存在ROS1重排或NTRK基因融合选择患者进行治疗。
• 在开始ROZLYTREK 之前评估左心室射血分数、血清尿酸水平、QT 间期和电解质。
• 选择合适的剂型：口服胶囊、胶囊制备的口服混悬剂或口服颗粒。
• 使用制备为悬浮液的胶囊进行肠内管给药。 不要使用颗粒进行肠内管给药。
• ROS1阳性非小细胞肺癌的推荐剂量：600mg口服，每天一次。
• NTRK 基因融合阳性实体瘤的成人和儿童剂量：
    o 成人：口服 600 mg，每日一次。
    o 儿童患者：推荐剂量基于年龄和体表面积 (BSA)，如下所示

【不良反应】
最常见的不良反应（≥20%）为疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、感觉障碍、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、咳嗽、呕吐、发热、关节痛和视力障碍。

【药理作用】
恩曲替尼是一种原肌球蛋白受体酪氨酸激酶 TRKA、TRKB、TRKC（分别由神经营养酪氨酸受体激酶基因 NTRK1、NTRK2、NTRK3 编码）、原癌基因酪氨酸受体激酶 ROS1 和间变性淋巴瘤激酶 ALK 的抑制剂，IC50 值为 0.1 至 2nM。恩曲替尼还可抑制 JAK2 和 TNK2，IC50值> 5 nM。恩曲替尼的主要活性代谢产物 M5 在体外对 TRK、ROS1 和 ALK 可见与恩曲替尼类似的作用。
包含 TRK、ROS1、ALK 激酶结构域的融合蛋白具有潜在致癌性，过度激活下游信号通路导致不受控制的细胞增殖。恩曲替尼在体内外对携带 NTRK、ROS1 和 ALK 融合基因的多种癌细胞系可见抑制作用。
恩曲替尼在多个动物种属（小鼠、大鼠和犬）中的稳态脑-血浆浓度比为0.4 - 2.2，在 TRKA 和 ALK 阳性的肿瘤细胞系小鼠颅内移植瘤模型中可见体内抗肿瘤作用。

【贮藏】
密封，不超过 30℃保存。

信息来源：
1. 罗圣全®（恩曲替尼胶囊）最新产品说明书（2022 年 08 月 10 日版）
2. https://www.roche.com/solutions/pharma
3. https://www.webmd.com/drugs/2/drug-177750/rozlytrek-oral/details