博舒替尼/伯舒替尼与伊马替尼治疗慢髓疗效谁更优

在慢性粒细胞白血病（CML）的治疗领域，酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）已成为一线治疗的核心。伊马替尼（Imatinib）作为首个被广泛应用的TKI，显著改善了CML患者的预后。然而，随着对疾病机制理解的深入，第二代TKI如博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）的出现，为治疗提供了更多选择。

BFORE（Bosutinib versus Imatinib for Newly Diagnosed Chronic Phase Chronic Myeloid Leukemia）是一项关键的III期临床试验，旨在比较博舒替尼与伊马替尼在新诊断的慢性期CML患者中的疗效和安全性。该研究共纳入536名患者，随机分配接受博舒替尼（400 mg每日一次）或伊马替尼（400 mg每日一次）治疗。主要终点为12个月的主要分子反应率（MMR）。

结果显示，博舒替尼组在12个月时的MMR为47.2%，显著高于伊马替尼组的36.9%（P=0.02）。此外，博舒替尼组的完全细胞遗传学反应率（CCyR）也高于伊马替尼组（77.2% vs 66.4%，P=0.0075）。这些数据表明，博舒替尼在诱导更深层次的分子反应方面具有优势。

在长期随访中，博舒替尼的疗效持续优于伊马替尼。五年随访数据显示，博舒替尼组的累计MMR为73.9%，而伊马替尼组为64.6%。此外，深度分子反应（如MR^4和MR^4.5）在博舒替尼组的发生率也高于伊马替尼组。这些结果进一步支持了博舒替尼在长期治疗中的优越性。

在不同的Sokal风险评分亚组中，博舒替尼的疗效优势依然明显。特别是在高风险患者中，博舒替尼组的MMR为34.0%，而伊马替尼组为16.7%。这表明博舒替尼在高风险患者中可能具有更好的治疗效果。

安全性方面，博舒替尼和伊马替尼的总体不良事件发生率相似，但具体不良事件类型有所不同。博舒替尼组中，最常见的不良事件包括腹泻（70%）、恶心（35%）和血小板减少（35%）。而伊马替尼组中，肌肉痉挛（26%）和中性粒细胞减少（21%）较为常见。尽管博舒替尼组中肝酶升高的发生率较高，但大多数为可逆性，且通过剂量调整可有效管理。

在治疗中断和剂量调整方面，博舒替尼组的治疗中断率为22.0%，低于伊马替尼组的26.8%。这可能与博舒替尼组中不良事件的管理更为有效有关。此外，博舒替尼组的剂量调整率也低于伊马替尼组，进一步支持了其良好的耐受性。

总的来说，博舒替尼在治疗新诊断的慢性期CML患者中显示出更高的分子反应率、更快的反应速度和良好的耐受性。这些优势使其成为一线治疗的有力选择。然而，治疗方案的选择应综合考虑患者的具体情况，包括风险评分、合并症和个体耐受性等因素。在临床实践中，个体化治疗仍是提高疗效和改善预后的关键。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616

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