索托拉西布(Sotorasib)和阿达格拉西布(Adagrasib)是两种用于治疗KRAS G12C突变的靶向药物,主要用于治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)等恶性肿瘤。虽然这两种药物都针对相同的突变位点进行治疗,但它们在药物结构、临床应用以及疗效上存在一些差异。
索托拉西布和阿达格拉西布都属于KRAS G12C突变抑制剂,作用机制类似。KRAS G12C突变会导致KRAS蛋白持续活化,促进癌细胞的生长与扩散。两种药物通过与KRAS G12C突变的ATP结合位点结合,抑制其活性,从而阻止癌细胞的生长和增殖。然而,尽管它们的靶向机制相似,阿达格拉西布和索托拉西布在化学结构上有所不同,这使得它们的药物动力学特性有所区别。
在临床试验中,索托拉西布和阿达格拉西布都展现出了对KRAS G12C突变型非小细胞肺癌的疗效。索托拉西布在多个临床试验中证明了其能够显著改善患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),尤其是在KRAS G12C突变阳性的患者中。而阿达格拉西布虽然也显示出良好的疗效,并且在某些研究中有较高的疾病控制率,但相比索托拉西布,其数据尚处于较早的阶段,尚未完全证明其在广泛人群中的优势。
两种药物的副作用通常较为相似,常见的副作用包括疲劳、恶心、食欲下降和肝功能异常等。具体来说,索托拉西布在某些患者中可能会引起轻微的肝脏损伤,而阿达格拉西布的副作用则更多与胃肠道症状(如腹泻、便秘)相关。总体来看,两者的耐受性较好,但对于肝功能不全的患者,使用这些药物时需要谨慎,定期进行肝功能监测。
参考资料:https://www.lumakras.com/
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