莫博替尼（莫博赛替尼）是第几代靶向药物介绍

莫博替尼（莫博赛替尼，Mobocertinib）是一种用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的靶向药物，属于“第三代”靶向药物。它主要用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）突变引起的肺癌，尤其是EGFR突变导致的肺癌患者对于其他治疗方式存在耐药性的情况下。莫博替尼的作用机制与传统的靶向药物有所不同，其特点是能够有效针对EGFR外显子20突变的肿瘤，尤其是针对携带EGFR T790M突变的肺癌患者。

靶向药物根据其针对突变类型的不同，可以分为第一代、第二代和第三代药物。第一代靶向药物（如吉非替尼和厄洛替尼）主要针对EGFR的常见突变，但对一些特殊的EGFR突变（如外显子20插入突变）效果有限。第二代靶向药物（如阿法替尼）通过抑制EGFR的激活来阻止肿瘤生长，但其针对耐药突变的效果仍然有所欠缺。第三代靶向药物则针对这些耐药突变进行了优化，能够有效应对EGFR突变相关的肺癌，包括针对T790M和外显子20插入突变的肿瘤。

莫博替尼作为第三代靶向药物，具有较高的特异性和选择性，它通过不可逆地抑制EGFR突变型的激酶活性，尤其是针对那些传统药物无法有效抑制的EGFR外显子20插入突变。莫博替尼通过与EGFR受体的ATP结合位点结合，抑制了受体的激酶活性，从而阻止了肿瘤细胞的增殖和生长。相比于其他第二代药物，莫博替尼在对抗EGFR突变所导致的耐药性方面具有明显优势。

莫博替尼的临床研究表明，对于携带EGFR外显子20插入突变的晚期非小细胞肺癌患者，莫博替尼在疗效上具有显著的优势。在临床试验中，莫博替尼能够显著延长患者的无进展生存期（PFS），并且具有较高的客观缓解率（ORR）。尤其是在对其他EGFR靶向药物耐药的患者中，莫博替尼展现了很好的治疗效果，使得它成为治疗此类特殊突变非小细胞肺癌的一线选择。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Mobocertinib

更多药品信息请咨询药得医学顾问：上市情况、有无仿制药、药品价格等