阿曲生坦（Atrasentan）在IgA肾病中的患者使用说明

2025年4月，美国FDA正式加速批准阿曲生坦（英文名：Atrasentan，商品名：Vanrafia），用于治疗成人原发性IgA肾病中存在蛋白尿风险升高的患者。这标志着阿曲生坦成为首个经批准、专门针对该类患者减少蛋白尿的内皮素A受体拮抗剂。该药由全球知名药企诺华公司（Novartis）研发和生产，具有明确的靶点机制和良好的治疗前景。

阿曲生坦是一种口服片剂，每片剂量为0.75mg，推荐每日一次口服，无需依赖进食时间，可随餐或空腹服用。患者应整片吞服，禁止压碎、嚼碎或掰开。Vanrafia主要适用于尿蛋白/肌酐比值（UPCR）≥1.5g/g，且病情发展速度较快的IgA肾病患者，以控制蛋白尿水平。

在药理作用方面，阿曲生坦作为选择性ETA（内皮素A）受体拮抗剂，能够有效阻断ETA受体介导的信号通路，从而减少肾小球中由内皮素-1引发的炎性和纤维化反应。研究表明，该药对ETA受体的亲和力显著强于ETB受体，有助于更精准地控制IgA肾病的进展。

尽管阿曲生坦为患者提供了新选择，但用药前需排除怀孕风险，孕妇禁用该药，因为已有动物实验提示其具有胎儿毒性。此外，对于阿曲生坦或其辅料成分（如乳糖、聚维酮、二氧化硅等）有过敏史的患者也应避免使用。

在使用过程中，最常见的不良反应包括外周水肿和轻度贫血。由于该药可能对肝功能造成影响，建议在治疗前及治疗期间定期检测肝功能，若出现显著转氨酶升高或相关症状，如黄疸、食欲减退、恶心、尿色加深等，应及时告知医生并考虑调整或暂停用药。

同时，阿曲生坦在药物相互作用方面也需引起注意。使用时应避免与强效或中度CYP3A诱导剂合用，以免降低血药浓度。此外，也需避免与OATP1B1/1B3抑制剂同时服用，因为这类药物会显著增加阿曲生坦在体内的暴露风险，可能引发心血管不良事件。

在特殊人群中，哺乳期女性不建议服用本药，因目前尚无明确数据说明其是否会进入乳汁。对于65岁及以上的老年患者，临床研究未显示其安全性与疗效与年轻人群有显著差异。但儿童患者使用阿曲生坦的安全性和有效性尚未确定，因此暂不推荐用于儿科。

总体来看，阿曲生坦为IgA肾病高风险人群提供了一种具有靶向机制的新治疗方案。该药通过拮抗ETA受体，抑制炎性与纤维化路径，有助于控制蛋白尿，延缓疾病进展。临床使用中应注意妊娠风险、肝功能监测以及药物相互作用，确保安全用药。

参考资料：https://www.novartis.com/us-en/sites/novartis_us/files/vanrafia.pdf

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