塞普替尼/塞尔帕替尼（Selpercatinib）是一种选择性RET（重排酪氨酸激酶）抑制剂，属于“新一代”靶向治疗药物，严格来说并非以传统的“一代、二代、三代”来分类，而是代表了基于精准医学理念开发的“RET特异性靶向药物”。它于2020年被美国FDA加速批准，用于治疗携带RET基因融合或突变的晚期实体瘤患者，特别是在非小细胞肺癌（NSCLC）和甲状腺癌领域中展现出显著疗效。
在RET融合阳性的非小细胞肺癌中，塞普替尼展现出较高的客观缓解率（ORR），且疗效持久，即便是接受过多线治疗的患者也能获益。此外，它在RET突变型甲状腺髓样癌中也具备良好疗效，对常规治疗耐药的患者来说提供了新希望。相较于传统的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，如凡德他尼（Vandetanib）或卡博替尼（Cabozantinib），塞普替尼具有更高的靶向选择性，因而副作用更温和，尤其在高血压、皮疹和胃肠道反应方面表现更佳耐受性。
值得注意的是，RET融合较为罕见，约占NSCLC的1%-2%，但对于这类人群，塞普替尼是目前国际指南推荐的一线靶向治疗选择。其创新机制代表了靶向治疗的新阶段，即针对罕见但可靶向的驱动突变精准开发药物。在分子水平精准匹配治疗的趋势下，塞普替尼已成为RET融合相关肿瘤治疗中的“代表性新靶点药物”，具有里程碑意义。未来，随着其适应症的进一步拓展及更多临床数据的积累，塞普替尼有望在RET相关肿瘤治疗领域占据更加核心的地位。
参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Selpercatinib
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