阿普斯特/阿普米司特片的说明书全解析，用药指南一网打尽！

阿普米司特/阿普斯特（Apremilast）是一种经口服使用的小分子靶向药，商品名为Otezla，由生物科技公司Amgen研发并广泛用于治疗特定类型的慢性炎症性疾病。其主要药理机制是磷酸二酯酶4（PDE4）抑制作用，通过抑制该酶，阻断炎症信号通路中环磷酸腺苷（cAMP）的降解，间接调控一系列促炎细胞因子（如TNF-α、IL-17、IL-23）的释放，从而减轻炎症反应。这种独特的作用机制使得阿普米司特在斑块型银屑病及银屑病关节炎的治疗中发挥着重要作用，尤其适用于不宜使用传统免疫抑制剂或生物制剂的患者。

根据最新说明书内容，阿普米司特的适应症主要包括两类人群：一是患有活动性银屑病关节炎（PsA）的成年患者，尤其是对传统DMARDs（如甲氨蝶呤）反应不佳或不耐受的群体；二是符合接受系统治疗或光疗指征的中度至重度斑块型银屑病患者，特别适合无法或不愿接受注射治疗的个体。阿普米司特以口服片剂形式给药，使用便捷，患者接受度高，也有助于提高长期治疗依从性。

在用法用量方面，阿普米司特推荐的标准维持剂量为30毫克，每天两次，为避免初期治疗中常见的胃肠道不适，如恶心、腹泻或食欲减退，建议患者采用逐日递增方式缓慢起始：第1天早晨服用10mg，第2天早晚各10mg，第3天早10mg、晚20mg，第4天早晚各20mg，第5天早20mg、晚30mg，第6天起维持早晚各30mg的标准剂量。此类起始方案能够显著降低不良反应的发生率，提高患者的耐受性和服药信心。

在特殊人群方面，需对剂量做出个体化调整。对于患有严重肝损伤的患者，阿普米司特的代谢能力可能降低，因此推荐剂量调整为每日30mg一次，而非常规的每日两次，以减少药物在体内的蓄积并防止毒性风险。此外，虽然阿普米司特无需因轻中度肾损害调整剂量，但在严重肾功能受损（肌酐清除率<30 ml/min）的患者中，也应减少至每日30mg一次。

安全性方面，阿普米司特总体表现良好，最常见的副作用包括腹泻、恶心、头痛、体重下降和上呼吸道感染，多发生在治疗初期，大多为轻至中度，随着用药时间延长逐渐减轻。需要特别关注的是部分患者可能出现情绪低落或抑郁等心理症状，尤其是有抑郁病史者应在使用过程中加强监测。此外，体重减轻虽为常见副作用，但当减重幅度超过10%体重时，应考虑暂停或更换治疗方案。

药物之间的相互作用方面，阿普米司特主要通过肝脏CYP3A4酶系统代谢，因此与强效CYP3A4诱导剂（如利福平、卡马西平、苯巴比妥等）合用时，可能降低药物血浆浓度，从而削弱疗效，应避免合用。对于老年人群，虽无需常规调整剂量，但仍建议在密切监测下使用，特别是在存在多种合并用药的情境下。

参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB05676

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