吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)是一种非共价(可逆性)布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要用于治疗B细胞恶性肿瘤,特别是对既往BTK抑制剂耐药或治疗失败的患者。它能够有效抑制BTK信号通路,从而阻断B细胞的异常增殖和存活,适用于多种血液系统恶性肿瘤的治疗。
在临床上,吡托布鲁替尼主要用于治疗套细胞淋巴瘤(MCL),特别是对伊布替尼(Ibrutinib)、阿卡替尼(Acalabrutinib)或泽布替尼(Zanubrutinib)等共价BTK抑制剂耐药或不耐受的患者。此外,它在慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)等B细胞相关血液肿瘤中也显示出良好的疗效,成为一类新的治疗选择。
与传统的不可逆BTK抑制剂不同,吡托布鲁替尼可避免因C481S突变(BTK基因突变)导致的耐药问题,因此对既往接受BTK抑制剂治疗但出现耐药的患者仍然有效。这一特性使其成为既往BTK抑制剂治疗失败患者的重要替代方案,为难治性或复发性B细胞淋巴瘤提供了新的希望。
在临床应用方面,吡托布鲁替尼通常以每日一次的口服剂量给药,且安全性较好,常见副作用包括乏力、腹泻、血小板减少和轻度感染等。由于其作用机制独特,研究人员还在探索其在其他B细胞恶性肿瘤(如华氏巨球蛋白血症、边缘区淋巴瘤等)以及联合其他抗癌药物的潜力,以进一步扩大其临床应用范围。
参考资料:https://www.jaypirca.com/
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