特泊替尼（Tepotinib）是一种选择性MET抑制剂，用于治疗携带MET 14外显子跳跃突变（METex14）的非小细胞肺癌（NSCLC）患者。严格来说，特泊替尼并未按照传统的EGFR-TKI分类方式进行分代，而是属于新一代MET靶向治疗药物，专门针对MET基因异常。它可被视为第一代或第二代MET抑制剂，但由于其独特的作用机制，更准确地说，它属于新型、特异性更强的高度选择性MET抑制剂。
MET信号通路在肿瘤生长、侵袭和耐药性中起重要作用，尤其是MET 14外显子跳跃突变能够导致MET蛋白持续激活，使癌细胞不断生长并逃避免疫系统的攻击。特泊替尼能够精准抑制这一异常信号通路，从而抑制肿瘤生长。相比于早期的非选择性MET抑制剂（如克唑替尼），特泊替尼针对METex14突变的疗效更显著，并减少了对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制，从而降低了副作用的发生率。
在临床研究中，特泊替尼展现了良好的疗效和安全性。根据VISION研究的结果，携带METex14突变的晚期NSCLC患者在接受特泊替尼治疗后，其客观缓解率（ORR）可达40-50%，且无进展生存期（PFS）明显延长。此外，特泊替尼的耐受性较好，常见副作用包括周围水肿、恶心、腹泻等，相比传统的化疗和部分非选择性MET抑制剂，其安全性更高。
因此，虽然特泊替尼不属于严格意义上的第一代、第二代或第三代EGFR-TKI，但它可被归类为新一代高选择性MET抑制剂，在METex14突变非小细胞肺癌的治疗中具有重要的临床价值。
参考资料：https://www.tepotinib.com/
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