关于博舒替尼/伯舒替尼作为TKI预处理的慢性粒细胞白血病的治疗选择的作用

目前癌症医生讨论了博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）作为对既往TKIs治疗产生耐药性或不耐受的慢性髓细胞白血病（CML）患者的替代治疗方案的作用，这得到了4期BYOND试验（NCT02228382）的证实数据的支持。

美国食品药品监督管理局（FDA）于2012年批准博舒替尼用于治疗费城染色体（Ph）阳性的CML患者，这些患者对先前的治疗不耐受或已产生耐药性。针对该适应症的博舒替尼推荐剂量为500mg，每日一次。虽然500mg的剂量被发现在门诊环境中有效，但后来被优化为400mg用于一线治疗，在那里它显示出优于标准护理伊马替尼的疗效。

这项单组、开放、非随机的BYOND试验进一步评估了该药物对经TKI预处理的慢性粒细胞白血病患者的疗效。来自BYOND的最终结果于2024年9月发表在杂志上，并显示博舒替尼在TKI预处理的CML患者中产生了高应答率和可管理的安全性。在任何时候，81.1%（95%CI，73.7%-87.2%）的可评估患者使用博舒替尼达到或维持了完全的细胞原性反应（CCyR）。此外，在治疗的任何时间，分别有71.8%（95%CI，63.9%-78.9%）、59.7%（95% CI，51.4%-67.7%）和48.3%（95%CI，40.1%-56.6%）的患者达到或维持了主要分子反应（MMR）、MR4和MR4.5。

对于基线时未达到CCyR的患者，63.5%（95%CI，49.0%-76.4%）的患者在治疗期间的任何时间使用博舒替尼均达到了CCyR。在基线时没有MMR、MR4或MR4.5的患者在治疗期间的任何时间分别达到59.5%（95%CI，47.9%-70.4%）、52.7%（95%CI，43.0%-62.2%）和42.7%（95%CI，34.1%-51.7%）。值得注意的是，与基线相比，大多数患者在博舒替尼治疗期间获得了更深的MRs。

虽然早期使用博舒替尼与高腹泻率相关，这可能导致高治疗退出率，但BYOND试验表明，该药物可以通过按需定制和逐步增加剂量来优化长期有效性。该药物易于管理的安全性进一步支持了其持续疗效，加强了博舒替尼作为预处理CML患者的重要TKI的作用。

总的来说，4期BEYOND试验表明，博舒替尼具有临床活性，产生持续的反应，并具有可管理的安全性，加强了博舒替尼作为预处理CML患者的重要TKI的作用。

参考资料：https://www.onclive.com/view/dr-jabbour-on-the-role-of-bosutinb-as-a-therapeutic-option-for-tki-pretreated-cml

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