奥贝胆酸的结构和来源

时间：2025.02.10作者：医学编辑王奕 浏览次数：212

奥贝胆酸（Obeticholic acid）以商品名Ocaliva销售，是一种重要的半合成胆汁酸类似物，主要用于治疗原发性胆管炎。其化学结构为6α-乙基鹅去氧胆酸，这一结构使其成为法尼类X受体（FXR）的强效激动剂。天然胆汁酸鹅去氧胆酸是在1999年被鉴定为FXR最活跃的生理配体，而奥贝胆酸作为其衍生物，显示出更强的药理作用。

法尼类X受体在肝脏和肠道中发挥着关键作用，参与许多生理和病理过程，包括胆固醇代谢、脂质代谢及葡萄糖稳态等。因此，FXR被认为是治疗多种人类疾病的潜在靶点。奥贝胆酸是第一个被用于人类药物研究的FXR激动剂，开创了这一领域的研究。

化学上，奥贝胆酸的分子式为C26H44O4，分子量为420.63 g/mol。它呈白色至类白色粉末状态，具有特殊的溶解特性：在甲醇、二氯甲烷和乙酸乙酯等有机溶剂中易溶，而在水中的溶解度则受到pH值的影响。在低pH条件下，奥贝胆酸微溶，而在高pH条件下则易溶，这一特性为其药物制剂的开发提供了重要参考。

奥贝胆酸的口服剂型包括5毫克和10毫克的片剂，每片含有作为活性成分的奥贝胆酸及其他非活性成分。这些片剂设计为了确保有效的药物释放与吸收，从而实现其治疗效果。由于FXR在胆汁酸代谢中的重要作用，奥贝胆酸的使用不仅可以改善胆道健康，还可能通过调节脂质和糖代谢，带来额外的代谢性益处。

参考资料：https://en.wikipedia.org/wiki/Obeticholic_acid

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