博舒替尼/伯舒替尼（Bosutinib）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗慢性粒细胞白血病（CML）。其作用机制主要是通过抑制BCR-ABL融合蛋白的激酶活性，从而阻止肿瘤细胞的增殖和生长。BCR-ABL激酶的产生与慢性粒细胞白血病的发生密切相关，因此博舒替尼的靶向作用使其成为一种有效的治疗选项。
除了对BCR-ABL激酶的抑制外，博舒替尼还能够影响Src家族的其他激酶，如Src、Lyn和Hck。这些激酶在细胞信号转导过程中发挥重要作用，参与调节细胞的生长和存活。通过同时抑制多种激酶，博舒替尼可能提高治疗效果，并对耐药性白血病细胞产生更广泛的影响。
临床研究显示，博舒替尼对于那些对传统治疗如伊马替尼产生耐药的患者，仍然能够发挥一定的疗效。具体来说，博舒替尼能够抑制18种与伊马替尼耐药相关的BCR-ABL激酶突变中的16种。这一特性使得博舒替尼在面对耐药病例时，成为一个重要的治疗选择。然而，需要注意的是，博舒替尼对T315I和V299L突变细胞则不展示抑制作用，这限制了其在某些耐药类型白血病患者中的应用。
在药物的安全性方面，研究表明博舒替尼的暴露量与治疗反应之间存在正相关关系，即暴露量越高，反应的可能性越大，但同时也增加了出现不良反应的风险。因此，在治疗过程中，医生需要对剂量进行合理调整，以平衡疗效与安全性
此外，博舒替尼的药代动力学特点也值得关注。研究指出，在单次口服500 mg博舒替尼与强效CYP3A抑制剂酮康唑同用时，博舒替尼不会显著延长QT间期，提示其在心脏安全性方面具有一定的优势。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB06616
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