比美替尼/贝美替尼（Binimetinib）作为一种可逆的丝裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2抑制剂，主要作用于细胞外信号相关激酶（ERK）通路。MEK蛋白在ERK信号通路中起到关键的上游调节作用。研究表明，比美替尼能有效抑制无细胞检测中的ERK磷酸化，并降低BRAF突变人黑色素瘤细胞系的存活率以及MEK依赖性磷酸化。此外，在BRAF突变小鼠异种移植物模型中，比美替尼同样表现出对ERK磷酸化和肿瘤生长的显著抑制效果。
在临床应用中，比美替尼与康奈非尼联合使用，可以靶向RAS/RAF/MEK/ERK通路的不同激酶，展现出优于单药治疗的抗肿瘤活性。研究发现，在BRAF突变阳性细胞系中，联合用药具有更强的体外抗增殖效应。在小鼠BRAF V600E突变的人黑色素瘤异种移植物实验中，联合用药不仅显著抑制了肿瘤生长，还延缓了耐药性的出现。这一发现表明，比美替尼和康奈非尼的联用在克服肿瘤耐药性方面具有重要意义。
此外，对于BRAF V600E突变型非小细胞肺癌患者的小鼠异种移植物模型研究显示，与单独使用比美替尼相比，联合使用比美替尼和康奈非尼在抑制肿瘤生长方面表现出更大的抗肿瘤活性。这进一步验证了两种药物联用的优势，尤其是在停药后的肿瘤生长延迟方面也有明显改善。
综上所述，比美替尼与康奈非尼的联合使用，为BRAF突变相关肿瘤的治疗提供了新的思路和有效方案，其协同作用在抗肿瘤治疗中展现出良好的前景，值得在临床中进一步探索和应用。通过优化治疗组合，有望提高肿瘤患者的治疗效果，实现更好的预后。
参考资料：https://go.drugbank.com/drugs/DB11967
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