莫博赛替尼/莫博替尼(Mobocertinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂,主要用于靶向治疗表皮生长因子受体(EGFR)的野生型和突变型。尤其是对于那些经过高度治疗后出现耐药的晚期或转移性癌症患者,莫博赛替尼为他们提供了一种新的治疗选择。它特别对EGFR外显子20插入突变具有显著的特异性,因此在临床上主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。
非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型,占所有肺癌病例的约85%。在众多的EGFR突变中,外显子20插入突变相对少见,但却是导致部分患者对传统EGFR 抑制剂(如厄洛替尼、吉非替尼等)产生耐药的重要原因。因此,莫博赛替尼的开发,旨在为这部分患者提供有效的治疗方案。其使用适应症通常限于那些在接受一线或二线治疗(如铂类化疗方案以及其他EGFR抑制剂)后仍然存在疾病进展的患者。
莫博赛替尼以Exkivity的品牌名制成,常见的剂量为40毫克胶囊。推荐的起始用量为每天一次口服160毫克,并可根据患者的耐受情况进行调整。这种治疗需要持续进行,直到疾病进展或患者出现不可接受的毒性反应。在临床应用中,虽然莫博赛替尼为患者提供了希望,但其副作用也是不容忽视的。据统计,大约一半的患者在治疗期间需要中断剂量,或减少25%的剂量,甚至有17%的患者需要永久停药。常见的不良事件包括腹泻,恶心,呕吐,食欲下降,疲劳,瘙痒,皮疹,甲沟炎,肌肉骨骼疼痛和口腔炎。
参考资料:https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK597509/
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