Itovebi（inavolisib）的作用与功效

Itovebi（inavolisib）用于治疗HR阳性、HER阴性、PIK3CA基因异常、已扩散、治疗后复发的乳腺癌。与单独使用哌柏西利（Palbociclib）和氟维司群相比，Itovebi与哌柏西利和氟维司群联合使用可能有助于将无进展生存期延长一倍。Itovebi片剂每天服用一次，每天大约在同一时间进食或不进食。

Itovebi的作用机制是作为主要针对PI3Kα的PI3K的抑制剂，其导致减缓肿瘤生长并导致癌细胞死亡。inavolisib类药物是一种磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂，可能具有抗肿瘤功能。因此，它可以作为常规癌症治疗（如化疗）联合疗法的新补充。联合应用Itovebi、哌柏西利和氟维司群可能会改善乳腺癌的治疗。

除了其抑制酶的能力外，有人认为inavolisib结合突变形式的p110α并激活其降解。PI3K家族成员调节细胞过程，如细胞生长和增殖、存活、重塑和细胞器的细胞内运输。PI3K对免疫系统也起着重要作用。I类PI3Kα亚型（PI3Kα）经常通过基因扩增或活化突变在实体瘤中表达。

通常可以在癌细胞中发现PI3Kα的突变，尤其是HR+乳腺癌，这导致PI3K途径的中断。这导致肿瘤生长和转移增加。在PIK3CA中可以发现最常见的突变之一，它在肿瘤细胞增殖中起着重要作用。在临床前研究中，inavolisib已经显示出在蛋白酶体的帮助下特异性地启动这种p110α癌基因的降解。

在与突变体PI3Kα结合后，inavolisib阻断PIP2磷酸化为PIP3，从而停止下游信号传导。因此，PI3K途径中的生物标志物减少，细胞增殖受到抑制，PIK3CA突变型乳腺癌细胞凋亡率增加(与野生型相比)。抑制剂如inavolisib对突变的PI3Kα的确切作用机制以及抑制剂对突变结构的影响仍然未知。

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