Lazcluze（Lazertinib）-拉泽替尼的说明书

一、名称：Lazertinib、拉泽替尼（音译）

商品名称：Lazcluze、Leclaza

二、适应症：

Lazcluze（Lazertinib）-拉泽替尼与amivantamab（埃万妥单抗）联合应用，适用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者的一线治疗，这些患者患有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，经美国食品药品监督管理局（FDA）批准的试验检测。

三、用法用量：

1、患者选择：根据肿瘤或血浆标本中存在的EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R替代突变，选择接受Lazcluze联合amivantamab一线治疗非小细胞肺癌的患者。如果在血浆标本中没有检测到这些突变，检测肿瘤组织。

2、推荐剂量以及用法：Lazcluze的推荐剂量为每日一次240mg，与amivantamab联合用药，可与食物一起服用，也可不与食物一起服用。整个吞下Lazcluze片，不要压碎、劈开或咀嚼。继续治疗，直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。如果在同一天服用amivantamab，可在服用amivantamab之前的任何时间服用Lazcluze。

3、联合用药：当开始联合使用Lazcluze和amivantamab进行治疗时，在治疗的前四个月，使用抗凝预防剂预防静脉血栓栓塞事件(VTE)。如果在治疗的前四个月没有VTE的体征或症状，医务人员可以自行决定停止抗凝预防。

当开始使用Lazcluze联合amivantamab进行治疗时，使用不含酒精（例如，不含异丙醇、乙醇）的润肤霜，并鼓励患者在治疗期间和治疗后2个月内限制阳光照射，穿防护服并使用广谱UVA/UVB防晒霜以降低皮肤不良反应的风险。考虑预防性措施（如使用口服抗生素）以降低皮肤不良反应的风险。

4、剂量调整：患者使用Lazcluze治疗后，可能会出现无法耐受的不良反应，医生会根据病情的严重程度，调整药物的剂量，如减少、中断或停止治疗；首次加量剂量可减少至每日一次160mg（两片80mg的片剂）；第二次剂量可减少至每日一次80mg（一片80mg的片剂）；不能耐受每日一次80mg的剂量时，需永久停药。

四、不良反应：

在Lazcluze的临床研究中，最常见的不良反应（≥20%）为皮疹、指甲毒性、输液相关反应（amivantamab）、肌肉骨骼疼痛、水肿、口腔炎、VTE、感觉异常、疲劳、腹泻、便秘、新冠肺炎、出血、皮肤干燥、食欲下降、瘙痒症、恶心和眼部毒性；最常见的3级或4级实验室异常（≥2%）是白蛋白降低、钠降低、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、钾降低、血红蛋白降低、天冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、GGT升高和镁升高。

五、供应和储存：

Lazcluze以80mg、160mg的片剂形式提供，储存在20°C至25°C（68°F至77°F）下；允许偏差在15°C至30°C（59°F至86°F）之间。

六、禁忌：

无。 

七、作用机制：

Lazcluze中的成分Lazertinib是一种表皮生长因子受体（EGFR）激酶抑制剂，在比野生型EGFR更低的浓度下抑制EGFR外显子19缺失和外显子21 L858R替代突变。在人类非小细胞肺癌细胞和EGFR外显子19缺失或EGFR L858R替代突变的小鼠异种移植模型中，Lazertinib显示了抗肿瘤活性。在具有EGFR L858R突变的人非小细胞肺癌的小鼠异种移植模型中，与单独使用任一种药物相比，联合使用Lazertinib和amivantamab的治疗增加了体内抗肿瘤活性。

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