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米哚妥林（Midostaurin）是一种多激酶酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗某些类型的血液系统恶性肿瘤，尤其是急性髓细胞白血病（AML）和侵袭性全身性肥大细胞增多症（ASM）。其机制在于能够靶向并抑制多种受体酪氨酸激酶，包括FLT3、血小板衍生生长因子受体（PDGFR）、细胞周期蛋白依赖性激酶1（CDK1）、SRC、c-KIT以及血管内皮生长因子受体（VEGFR）。这些受体在正常细胞中发挥重要功能，但在某些癌症中，它们的异常激活会导致细胞的过度增殖和存活。
米哚妥林的作用机制主要基于靶向这些异常激活的激酶。当FLT3等受体被激活时，会引发一系列的信号传导级联反应，这些反应促进了肿瘤细胞的存活和增殖。而米哚妥林通过抑制这些激酶的活性，能够有效地阻断这种不正常的信号传导，诱导白血病细胞及肥大细胞的凋亡。这种作用机制使其成为治疗这类癌症的重要药物，尤其是在FLT3突变阳性的AML患者中效果明显。
在临床试验中，米哚妥林已显示出其在延长晚期系统性肥大细胞增多症（SM）和急性髓细胞白血病患者的生存期方面具有积极的效果。与安慰剂相比，米哚妥林在改善患者的QTc间期方面的其他药效学作用虽然未表现出显著差异，但它作为化疗的联合治疗方案，确实为患者带来了更好的预后和生活质量。
此外，米哚妥林及其主要活性代谢物CGP62221和CGP52421还能够抑制蛋白激酶Cα（PKCα）、VEGFR2、KIT和PDGFR等多种受体的活性。根据初步的体外研究，米哚妥林还显示出对有机阴离子转运蛋白（OATP）1A1和多药耐药蛋白（MRP）-2的相互作用。这为进一步了解其在药物代谢和耐药性方面的影响提供了可能的研究方向。
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