【适应症】

RYDAPT是一种激酶抑制剂，适用于治疗患有以下疾病的成年患者：
•FLT3突变阳性的新诊断急性髓细胞白血病（AML），结合标准阿糖胞苷和柔红霉素诱导和阿糖胞苷巩固性化疗。
使用限制：RYDAPT不适用于AML患者的单剂诱导治疗。
•侵袭性系统性肥大细胞增多症（ASM）、伴有相关血液肿瘤的系统性肥大胞增多症（SM-AHN）或肥大细胞白血病（MCL）。

【推荐剂量】
• AML：50 mg，每日两次，随餐口服。
• ASM、SM-AHN和MCL：100 mg，每日两次，随餐口服。

【不良反应】
• AML：最常见的不良反应（≥20%）为发热性中性粒细胞减少症、恶心、粘膜炎、呕吐、头痛、瘀点、肌肉骨骼疼痛、鼻出血、设备相关感染、高血糖、心电图QT延长和上呼吸道感染。
• ASM、SM-AHN或MCL：最常见的不良反应（≥20%）为恶心、呕吐、腹泻、水肿、肌肉骨骼疼痛、腹痛、疲劳、上呼吸道感染、便秘、发热、头痛和呼吸困难。

【药理作用】
Midostaurin会抑制多个受体酪胺酸激酶，包含FLT3和KIT激酶。Midostaurin会抑制FLT3受体讯息传递，并诱发表现出ITD和TKD突变型受体、或过度表现野生型受体的白血病细胞，发生细胞周期中止和细胞凋亡。在离体实验结果中，midostaurin会同时抑制野生型和D816V突变型KIT，干扰而造成KIT异常讯息传递，抑制肥大细胞增生和存活，以及抑制组织胺释放。
此外，也会抑制其他多个受体酪胺酸激酶，如PDGFR或VEGFR2，以及丝胺酸/酥胺酸激酶家族PKC(蛋白质激酶C)。Midostaurin会和这些激酶的催化区域结合，抑制细胞内个别生长因子的细胞分裂讯息传递，而造成生长中止。
Midostaurin并用许多化疗药剂(如cytarabine、doxorubicin、idarubicin及daunorubicin)，会造成FLT3-ITD表现型AML细胞株的生长受到加乘抑制。

【贮存】
30°C以下储存3年。
铝箔(PA/Al/PVC)盒装。
Rydapt必须放置在远离孩童和孩童无法取得的处所。