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布格替尼（布加替尼）（Brigatinib）的核心靶点是间变性淋巴瘤激酶（ALK）激酶。ALK激酶在细胞内扮演着调控细胞生长和分化的重要角色。当ALK基因发生重排时，ALK激酶会变得异常活跃，进而驱动癌细胞的持续增殖和肿瘤的形成。特别是在ALK阳性的非小细胞肺癌中，ALK基因的重排往往是肿瘤发展的关键所在。布格替尼（布加替尼）通过特异性地抑制ALK激酶的活性，有效阻断其对细胞增殖的促进作用，从而实现对肿瘤生长的抑制。
值得一提的是，布格替尼（布加替尼）不仅对野生型的ALK激酶具有显著的抑制作用，还能有效应对多种ALK突变体。ALK基因的不同突变会导致激酶结构的变化，这可能影响药物与激酶的结合以及抑制效果。而布格替尼（布加替尼）的设计充分考虑了这些突变体的存在，使其能够有效对抗包括L1196M、G1269A、S1206Y等在内的常见ALK突变体。这种广谱的抑制作用使得布格替尼（布加替尼）在应对耐药性和复杂的肿瘤生物学特性方面具有显著的优势。
与第一代ALK抑制剂克唑替尼（Crizotinib）相比，布格替尼（布加替尼）在抑制ALK激酶方面展现出了更强的效果。虽然克唑替尼对一些ALK阳性的患者有效，但随着时间的推移，许多患者会出现对克唑替尼的耐药性。而布格替尼（布加替尼）通过针对ALK激酶的不同结合位点和机制，克服了部分克唑替尼的耐药突变，从而显示出更持久的疗效。
此外，布格替尼（布加替尼）还对一些其他激酶具有一定的抑制作用，如ROS1和EGFR等。这种多靶点的抑制能力使得布格替尼（布加替尼）在治疗复杂和多变的肿瘤病情时更加灵活，能够应对不同的病理特征。
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