奥匹卡朋服用后的效果显现时间

奥匹卡朋（Opicapone），这一创新型的长效可逆儿茶酚胺-O-甲基转移酶（COMT）抑制剂，现已被批准为帕金森病患者的辅助药物。它主要针对的是左旋多巴剂量结束时的运动功能波动。帕金森病的主要治疗手段是联合使用左旋多巴和外周多巴脱羧酶抑制剂，例如苄丝肼或卡比多巴。

推荐患者在晚上服用左旋多巴之前或之后的至少一个小时内服用奥匹卡朋，以确保最佳效果。值得注意的是，食物会影响其吸收。尽管奥匹卡朋的消除半衰期大约只有1-2小时，但单次50毫克的剂量就能抑制COMT超过24小时。由于其能显著提高左旋多巴的浓度，因此在治疗中加入奥匹卡朋时，需要相应地减少左旋多巴的剂量或延长服药的间隔时间。

奥匹卡朋与单胺氧化酶抑制剂如苯乙肼同时使用是禁忌的，但它可以与适用于帕金森病的另一种单胺氧化酶抑制剂，如司来吉兰，合并使用。对于肾脏疾病患者，无需调整奥匹卡朋的剂量，但肝病患者则应避免使用。

在一项涉及427名患者的临床试验中，这些患者每天至少有一段时间运动功能受限，研究人员将奥匹卡朋作为左旋多巴的辅助治疗药物与安慰剂进行了对照研究。该研究包括一个为期14-15周的双盲阶段，随后所有患者都接受了一年的开放标签奥匹卡朋治疗。在双盲阶段，患者分别接受了25mg（129名患者）和50mg（154名患者）的奥匹卡朋日剂量。到双盲阶段结束时，这两个剂量分别平均减少了102分钟和119分钟的运动功能受限时间。值得注意的是，只有50mg的剂量在统计学上显示出显著优于安慰剂（减少65分钟）的效果，并且在开放标签阶段，这种疗效得到了维持。

在左旋多巴治疗中增加奥匹卡朋可能会提高多巴胺能副作用的风险，例如运动障碍、幻觉和体位性低血压，因此需要相应地调整左旋多巴的剂量。在两项试验中，运动障碍是最常见的不良反应，与恩他卡朋200mg组（8%）相比，在50mg奥匹卡朋组中更为常见（16%）。此外，奥匹卡朋还可能引起恶心、便秘和失眠等其他不良反应。在其中一项试验中，有12%的每日服用50mg奥匹卡朋的患者因不良事件而中止了治疗。

临床试验的结果表明，与安慰剂相比，每日服用50mg的奥匹卡朋可以显著减少运动功能受限的时间，并增加患者活动自如的时间。尽管与安慰剂相比，停药时间减少了大约1小时，但在基线时，患者的平均停药时间超过了6小时。目前尚不清楚奥匹卡朋在何种程度上改善了患者的生活质量。其对残疾状况的影响与安慰剂相似，而且试验未包括残疾程度更严重的患者。同时，该试验还排除了患有精神疾病或心血管疾病的患者。虽然奥匹卡朋和恩他卡朋的疗效看似相近，但恩他卡朋需要一天内多次服用。

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