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奥匹卡朋(Opicapone),作为一种创新的COMT(儿茶酚-O- ** 转移酶)抑制剂,在帕金森病患者的治疗中起着重要作用,特别是对于那些正在经历“关期”(即症状复发、药物疗效减退的时段)的患者。该药物设计独特,旨在通过抑制COMT酶的活性,减少左旋多巴在血液中的分解,从而确保更多有效的左旋多巴能够穿越血脑屏障,进入大脑并发挥其神经递质替代作用,有效缓解帕金森病患者的症状波动。
奥匹卡朋的起效时间相对较快,多数患者在开始治疗的一周内即可感受到症状的初步改善,表现为“关期”时间的缩短和整体生活质量的提升。随着治疗的深入,奥匹卡朋的疗效在第二至第三周达到高峰,此时患者往往能体验到更为显著的“开期”延长和“关期”减少,日常生活和社交活动因此变得更加顺畅。
值得注意的是,这种改善并非暂时性的,而是在长期治疗中保持稳定,为帕金森病患者提供了持续、可靠的症状管理方案。
来自两个大型III期试验的结果显示,在开始使用奥匹卡朋治疗的一周内,它开始发挥作用,并且与接受安慰剂的23分钟相比,每天接受奥匹卡朋25mg的患者平均休息时间减少61分钟,每天接受奥匹卡朋50mg的患者平均休息时间减少75分钟(分别p=0.0013,P<0.0001)。
在治疗的第二和第三周观察到进一步的改善,之后治疗效果稳定。在14-15周的研究结束时,观察到奥匹卡朋25mg接受者的93分钟和奥匹卡朋50mg接受者的120分钟的停用时间显著减少,而安慰剂接受者的停用时间减少了55分钟(分别p=0.0091,p<0.001)。
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