关于培唑帕尼/帕唑帕尼药品的中文说明书概览

一、名称：培唑帕尼、Pazopanib

商品名称：维全特、Votrient

其他名称：帕唑帕尼

二、适应症：

1、肾细胞癌（RCC）：培唑帕尼/帕唑帕尼（Pazopanib）适用于治疗成人晚期肾细胞癌；

2、软组织肉瘤（STS）：培唑帕尼适用于治疗之前接受过化疗的晚期软组织肉瘤的成年人。

使用限制：成年人治疗脂肪细胞STS或胃肠道间质瘤（GIST）患者的疗效尚未得到证实。

三、用法用量：

1、推荐剂量：培唑帕尼的推荐剂量为800mg（四片200mg片剂），每天口服一次，不进食（至少饭前1小时或饭后2小时），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。培唑帕尼片需整片吞下。不要压碎片剂，因为可能会增加吸收率，这可能会影响全身暴露。如果错过了一剂，如果距离下一剂不足12小时，则不应服用。

2、剂量调整：对于肝损伤和服用某些伴随药物的患者，应修改剂量。对于RCC患者，首次剂量可能会减少至每天口服一次400mg；第二次剂量减少至200mg；对于STS患者，首次剂量可能会减少至每天口服一次600mg；第二次剂量减少至400mg；无法耐受第二次剂量减少的患者应永久停用培唑帕尼。

（1）肝功能损害：对于中度肝损伤患者[总胆红素>1.5至3倍正常上限（ULN）和任何丙氨酸氨基转移酶（ALT）值]，考虑培唑帕尼的替代品。如果培唑帕尼用于中度肝损伤患者，将剂量减少至每天口服一次200mg。不建议严重肝损伤患者服用培唑帕尼（总胆红素>3×ULN和任何ALT值）。

3、药物相互作用：

（1）强效CYP3A4抑制剂：避免同时使用强效CYP3A4抑制剂，使用没有或几乎没有抑制CYP3A4潜力的替代合并用药。如果需要联合使用强效CYP3A4抑制剂，请将培唑帕尼的剂量减少到400mg。

（2）强效CYP3A4诱导剂：避免同时使用强效CYP3A4诱导剂，使用没有或只有最小酶诱导潜力的替代合并用药。不建议长期使用强效CYP3A4诱导剂的患者服用培唑帕尼。

（3）胃酸减少剂：避免同时使用胃酸减少剂。如果不能避免，考虑使用短效抗酸剂代替质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂。将短效抗酸剂和培唑帕尼分开给药数小时。

四、不良反应：

在培唑帕尼的临床研究中，RCC患者最常见的不良反应（≥20%）为腹泻、高血压、头发颜色改变、恶心、疲劳、厌食和呕吐；STS患者最常见的不良反应（≥20%）是疲劳、腹泻、恶心、体重下降、高血压、食欲下降、呕吐、肿瘤疼痛、毛发颜色改变、肌肉骨骼疼痛、头痛、味觉障碍、呼吸困难和皮肤色素减退

培唑帕尼经上市后，还出现了红细胞增多症、视网膜脱落/撕裂、胰腺炎、肿瘤溶解综合征（包括致命病例）、动脉（包括主动脉）动脉瘤、夹层和破裂（包括致命病例）等不良事件。

五、储存：

培唑帕尼片剂储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F），允许在15°C至30°C（59°F至86°F）之间进行偏移。

六、作用机制：

培唑帕尼是一种血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3、血小板衍生生长因子受体-α和-β、成纤维细胞生长因子受体-1和-3、细胞因子受体（Kit）、白细胞介素-2受体诱导性T细胞激酶（Itk）、淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶（Lck）和跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶（c-Fms）的多酪氨酸激酶抑制剂。在体外，培唑帕尼抑制配体诱导的VEGFR-2、Kit和PDGFR-β受体的自磷酸化。在体内，培唑帕尼抑制了VEGF诱导的小鼠肺部VEGFR-2磷酸化、小鼠模型中的血管生成以及小鼠体内一些人类肿瘤异种移植物的生长。

七、用药过量：

在每日给药2000mg（推荐剂量的2.5倍）和每日给药1000mg（推荐剂量的1.25倍）的3名患者中，各有1名观察到剂量限制性毒性（3级疲劳）和3级高血压。 提供一般支持措施以控制用药过量。预计血液透析不会增强培唑帕尼的清除，因为培唑帕尼不会显著经肾脏排泄，并且与血浆蛋白高度结合。

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