奥贝胆酸(Obeticholic acid)是一种合成修饰的胆汁酸,是法呢内酯X核受体(FXR)的强效激动剂,法呢内酯X核受体对胆汁酸的合成和转运以及脂质代谢和葡萄糖稳态具有主要作用。奥贝胆酸已被证明可以改善几种疾病的血清酶,包括非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和原发性胆汁性胆管炎(PBC,以前称为原发性胆汁性肝硬化)。2016年,奥贝胆酸在美国被批准用于治疗原发性胆汁性胆管炎,目前正在评估其他肝病,包括原发性硬化性胆管炎(PSC)和非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。

原发性胆汁性胆管炎是一种慢性肝病,主要影响胆道系统。这种疾病会导致肝脏内胆汁淤积,并引发炎症和纤维化。如果不及时治疗,疾病可能会逐渐恶化,进而导致肝功能衰竭。奥贝胆酸在治疗PBC方面具有重要的适应症,主要场景包括以下情况:无肝硬化;或对于没有门静脉高压证据的代偿性肝硬化。奥贝胆酸要么与对UDCA反应不足的熊去氧胆酸(UDCA)联合使用,要么作为不能耐受UDCA的患者的单一疗法,此适应症是在碱性磷酸酶(ALP)降低的基础上加速批准的。
奥贝胆酸有5毫克和10毫克的片剂,商品名为Ocaliva。原发性胆管炎的典型初始剂量为每天一次5mg,之后可增加至每天最多10mg。副作用包括瘙痒、疲劳、恶心和头痛。如果治疗从低剂量开始并逐渐增加剂量,瘙痒症状似乎会减轻。不太常见但可能严重的不良反应包括过敏反应和抑郁。
免责声明: 本文仅作医药知识科普,不构成诊疗建议。用药请遵医嘱,具体以医生处方及最新版药品说明书为准。


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