体外生物化学和/或细胞测定显示，卡博替尼（Cabozantinib）抑制MET、VEGFR-1、-2和-3、AXL、RET、ROS1、TYRO3、MER、KIT、TRKB、FLT-3和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些受体酪氨酸激酶参与正常细胞功能和病理过程，如肿瘤发生、转移、肿瘤血管生成、耐药性和肿瘤微环境的维持。卡博替尼通过抑制受体酪氨酸激酶来抑制转移、血管生成和肿瘤发生。与单剂量给药相比，每日重复服用卡博替尼19天后，卡博替尼的平均蓄积量为4至5倍；第15天达到稳定状态。
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