【适应症】

•分化型甲状腺癌 （DTC）

适用于治疗局部复发或转移的有进展的碘难治分化型甲状腺癌患者。

•肾细胞癌：(RCC)

与帕博利珠单抗联用，用于成人晚期肾细胞癌（RCC）患者的一线治疗；

与依维莫司（everolimus）联用,用于接受过一次抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌患者。

•肝细胞癌(HCC)

用于不可切除肝细胞癌（HCC）患者的一线治疗。

•子宫内膜癌：(EC)

与pembrolizumab联用，用于治疗非微卫星不稳定性高（MSI-H）或错配修复缺陷（dMMR）的晚期子宫内膜癌患者，这些患者在先前的全身性治疗后疾病进展且不适合进行根治性手术或放疗。

【推荐剂量】

单药治疗：

分化型甲状腺癌 （DTC）:推荐剂量为24mg，每日一次。

肝细胞癌 （HCC）：推荐剂量基于实际体重：

• 体重大于或等于60公斤的患者：口服，每日一次，每次12 mg；

• 体重不足60公斤的患者：口服，每日一次，每次8mg。

联合治疗：

子宫内膜癌(EC)：推荐剂量为20mg口服，每日一次，联合帕博利珠单抗200mg静脉输注30分钟之上，每3周一次。

肾细胞癌 （RCC）:推荐剂量为：

•20mg口服，每日一次，联合帕博利珠单抗200mg静脉输注30分钟之上，每3周一次。

•18mg口服每日一次，，联合依维莫司5mg口服,每日一次。

调整某些肾脏或肝脏受损患者的每日推荐剂量。

【不良反应】

• 在DTC中，本品最常见的不良反应（发生率≥30%）为高血压、疲劳、腹泻、关节痛/肌痛、食欲减退、体重减轻、恶心、口腔炎、头痛、呕吐、蛋白尿、掌足红肿触痛综合征、腹痛和发音困难。

• 在RCC中：

Ø 本品和帕博利珠单抗联用最常见的不良反应（发生率20%）为疲劳、腹泻、肌肉骨骼疼痛、甲状腺功能减退、高血压、口炎、食欲减退、皮疹、恶心、体重减轻、发音困难、蛋白尿、掌足红肿触痛综合征、腹痛、出血事件、呕吐、便秘、肝毒性、头痛和急性肾损伤。

Ø 本品联合依维莫司最常见的不良反应（发生率≥30%）为腹泻、疲劳、关节痛/肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎/口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重下降、出血事件和蛋白尿。

•在HCC中，最常见的不良反应（发生率≥20%）为高血压、疲劳、腹泻、食欲减退、关节痛/肌痛、体重减轻、腹痛、掌足红肿触痛综合征、蛋白尿、发音困难、出血事件、甲状腺功能减退和恶心。

• 在EC中，本品和帕博利珠单抗联用最常见的不良反应（发生率≥20%）为甲状腺功能减退、高血压、疲劳、腹泻、肌肉骨骼疾病、恶心、食欲减退、呕吐、口腔炎、体重减轻、腹痛、尿路感染、蛋白尿、便秘、头痛、出血事件、掌足红肿触痛综合征、发声障碍和皮疹。

【药理作用】

仑伐替尼是一种酪氨酸激酶受体（RTK）抑制剂，可抑制血管内皮生长因子（VEGF）受体VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)和VEGFR3(FLT4)的激酶活性，另外还可抑制其它促血管生成和肿瘤发生通路相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF），受体FGFR1、2、3和4，血小板衍生生长因子（PDGF）受体PDGFRα、KIT和RET。仑伐替尼与依维莫司联合用药体外可抑制人内皮细胞增殖、血管形成、VEGF信号通路，体内可降低人肾细胞癌荷瘤小鼠的肿瘤体积，联合用药的抗血管生成与抗肿瘤活性大于单药使用。

【贮藏】

不超过30°C保存。