【适应症】
本品是一种靶向乙型肝炎病毒（HBV）mRNA 的反义寡核苷酸（ASO），与核苷（酸）类似物逆转录酶抑制剂（NrtI）联合，用于治疗符合以下条件的无肝硬化的成人慢性乙肝病毒（HBV）感染患者：
-已接受稳定的核苷（酸）类似物逆转录酶抑制剂（NrtI）治疗至少 6 个月，且 HBV 脱氧核糖核酸（DNA）<90 IU/mL；
-HBV 表面抗原（HBsAg）水平≤3000 IU/mL。
【推荐剂量】
-第 1 周及第 2 周：
每次300mg（以 2 次 150 mg 皮下注射给药），皮下注射给药，每周两次，每次给药间隔 3 或 4 天。
-第 3 周起至第 24 周：
300 mg（以 2 次 150 mg 皮下注射给药），每周一次，每周固定同一天给药。
注：
1）本品给药时，必须与核酸类似物联合使用；
2）本品推荐最长治疗时长为 24 周。若患者在治疗第 12 周时 HBsAg 仍未降至＜1 IU/mL，可考虑提前停用本品。
3）本品完成 24 周疗程后必须停药，患者需继续接受核苷（酸）反转录酶抑制剂（NrtI）治疗至少再持续 24 周。在追加这 24 周 NrtI 治疗之后，同时满足以下全部条件的患者，可考虑停用 NrtI：
-
乙肝 e 抗原（HBeAg）阴性；
-
HBV DNA＜20 IU/mL、HBsAg 不可检出（检测下限 LOD = 0.05 IU/mL），且丙氨酸氨基转移酶（ALT）≤2 倍正常上限（ULN）；
-
无需核苷（酸）反转录酶抑制剂治疗合并感染的人类免疫缺陷病毒（HIV）。
若停用 NrtI，建议停药后至少 1 年内密切监测 HBsAg、HBV DNA 及肝功能；此后根据临床需要开展常规监测。
【不良反应】
最常见不良反应（发生率≥10%）为注射部位反应、发热、疲劳和头痛。
【药理作用】
本品是一种合成的单链嵌合反义寡核苷酸（ASO），采用 gapmer 架构，由两侧各 5 个 2'-O-(2 - 甲氧乙基)（2'-MOE）修饰的核糖核苷酸翼夹着中央 10 个脱氧核苷酸 gap，全程使用硫代磷酸酯键连接。
本品设计为结合一个保守的 20 核苷酸位点（核苷酸 1581–1600，5'-GCACTTCGCTTCACCTCTGC-3'），该位点存在于所有 HBV mRNA 中（包括前基因组 RNA [pgRNA]、前核心蛋白、preS1、preS2/S 和 X mRNA），形成 DNA:RNA 异源双链体，招募内源性核糖核酸酶 H1（RNase H1）催化病毒 RNA 链在 3'-O-P 键处发生不可逆水解，导致 HBV mRNA 降解，降低 HBV DNA 和病毒蛋白（包括 HBsAg）水平。该 20 核苷酸结合位点存在于 cccDNA 和整合的 HBV DNA 转录本中。
在 HepG2.2.15 细胞（HBV D 基因型）中，通过转染递送方式，本品以剂量依赖性方式降低 HBV RNA 转录本水平，使用靶向 pgRNA、preS1 和 preS2/S mRNA 的两组 RT-qPCR 引物 / 探针测定，EC50 值为 70 nM（16 小时）和 122 nM（48 小时）。
【贮藏】
-在2°C 至 8°C冰箱中冷藏保存。不可冷冻。避光保存于原包装中。不可振摇。
-本品于低于30°C室温下保存不超过 12 周。不可冷冻。避光保存于原包装中。不可振摇。如已过有效期或自收到包装盒起满 12 周（以先到者为准），丢弃。
-本品注射液从包装盒取出后须在 6 小时内给药。如未在 6 小时内使用，丢弃。
参考链接：U.S. Food and Drug Administration. HIBSAGO (bepirovirsen) Prescribing Information (2026-09-20). https://gskpro.com/content/dam/global/hcpportal/en_US/Prescribing_Information/Hibsago/pdf/HIBSAGO-PI-MG-IFU.PDF
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